Kurzwirksame Beta-Agonisten (SABAs) gegen Asthma

Inhalt

• Was sie sind
• Wie SABAs funktionieren
• Anwendungshinweise
• Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen
• Dosierung
• Nebenwirkungen
• Warnungen und Wechselwirkungen
• Ein Wort von Verywell

Kurzwirksame Beta-Agonisten (SABAs) sind eine Klasse von verschreibungspflichtigen Medikamenten, die bei Menschen mit Asthma zur schnellen Linderung von Atemnot und Keuchen eingesetzt werden. SABAs wirken, indem sie die glatten Muskeln der Lunge entspannen, Krämpfe lindern und die Atemwege verengen (verengen). Obwohl die meisten SABAs über einen Rettungsinhalator abgegeben werden, gibt es einige, die in Pillen- oder Sirupform und sogar durch Injektion eingenommen werden.

Im Gegensatz zu langwirksamen Beta-Agonisten (LABAs), die täglich angewendet werden, werden SABAs nach Bedarf zur Behandlung von akuten Asthmaanfällen eingesetzt.

Was sie sind

SABAs gelten als vorderste Verteidigungslinie für akute Asthmasymptome. Sie werden meistens über einen Dosierinhalator (unter Verwendung eines Druckbehälters) oder einen Trockenpulverinhalator (den Sie einfach einatmen) inhaliert, sind aber auch als Tabletten, Sirupe, vernebelte Lösungen, injizierbare Lösungen und sogar intravenöse Lösungen erhältlich.

SABAs sind eine von mehreren Wirkstoffklassen, die als Bronchodilatatoren bezeichnet werden und so genannt werden, weil sie die als Bronchien und Bronchiolen bekannten Atemwege erweitern (öffnen).

Bei Verwendung als Rettungsinhalator können SABAs innerhalb von Minuten Atemnot (Atemnot) und Keuchen lindern. Nach ein bis zwei Zügen bleibt das Medikament etwa vier bis sechs Stunden lang aktiv und kann je nach Formulierung drei- bis sechsmal täglich angewendet werden.

Es gibt zwei von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassene SABAs zur Behandlung von akuten Asthmasymptomen:

• Albuterol, auch als Salbutamol bekannt und unter den Markennamen ProAir, Proventil, Ventolin und anderen vermarktet
• Levalbuterol, vermarktet unter dem Markennamen Xopenex und anderen

Andere SABAs älterer Generationen wie Alupent (Metaproterenol), Maxair (Pirbuterol) und Bricanyl (Terbutalin) wurden von ihren Herstellern aus Sicherheitsgründen eingestellt oder vom Markt genommen.

Wie Asthma behandelt wird

Wie SABAs funktionieren

SABAs gehören zusammen mit eng verwandten LABAs zu einer größeren Klasse von Arzneimitteln, die als Beta bekannt sind₂ (β₂) -adrenerge Rezeptoragonisten. Per Definition sind Agonisten Arzneimittel, die an einen Zellrezeptor binden, um eine spezifische Reaktion auszulösen.

Der Rezeptor ist in diesem Fall das Beta₂-adrenerger Rezeptor, der glatte Muskeln entspannt. Glatte Muskeln befinden sich in den Wänden von Hohlorganen, die sich unwillkürlich zusammenziehen und entspannen, um unter anderem Nahrung durch den Darm zu bewegen, Blutdruck und Kreislauf zu regulieren oder - wie für Asthma relevant - die Atemwege in der Lunge zu öffnen und zu schließen.

Die Rezeptoren gelten als adrenerge Rezeptoren, da sie auf das Hormon Adrenalin (Adrenalin) reagieren, das zur Regulierung der Funktion der glatten Muskulatur beiträgt. Durch die Nachahmung von Adrenalin können Beta-Agonisten an adrenerge Rezeptoren binden und eine Kettenreaktion auslösen, bei der Kalzium schnell aus den Kanälen der glatten Muskeln freigesetzt wird, wodurch sie sich entspannen.

Bei Anwendung auf die Lunge führt dieser Effekt dazu, dass sich die Bronchien und Bronchiolen schnell erweitern und mehr Luft eindringen kann. Es lindert auch Bronchospasmen, die bei einem Asthmaanfall zu Engegefühl in der Brust und Husten führen.

Obwohl SABAs und LABAs ähnliche Wirkmechanismen aufweisen, unterscheiden sie sich durch ihre Halbwertszeit (die Zeit, die benötigt wird, um 50% des Arzneimittels aus dem Körper zu entfernen). Laut ihrem Namen haben SABAs eine kurze Halbwertszeit (etwa drei bis sechs Stunden), während neuere LABAs eine Halbwertszeit von näher an 36 Stunden haben.

Anwendungshinweise

Die Verwendung von SABAs kann je nach Häufigkeit oder Schwere der Asthmasymptome variieren:

• Leichtes intermittierendes Asthma: SABAs werden bei Bedarf häufig einzeln verwendet.
• Anhaltendes Asthma: SABAs werden normalerweise zur Linderung akuter Symptome eingesetzt. Inhalative LABAs und / oder Kortikosteroide werden ebenfalls täglich eingenommen, um eine langfristige Kontrolle zu gewährleisten.
• Belastungsbedingtes Asthma: SABAs können fünf bis 30 Minuten vor dem Training eingenommen werden, um das Risiko eines Angriffs zu verringern.
• Asthma-Notfall: Albuterol wird manchmal vom Personal der Notaufnahme intravenös (in eine Vene) verabreicht.

SABAs sind auch zur Behandlung von chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD) und anderen obstruktiven Lungenerkrankungen zugelassen.

Unterschiede zwischen Asthma und COPD

Off-Label-Anwendungen

SABAs werden häufig off-label zur Behandlung von Atemnot bei Menschen mit schweren Infektionen der unteren Atemwege eingesetzt, obwohl ihre diesbezügliche Nützlichkeit noch nicht nachgewiesen wurde.

Albuterol wird manchmal off-label als Tocolytikum verwendet (ein Medikament, das Kontraktionen unterdrückt, um Frühgeburten zu verhindern oder zu verzögern). Abhängig von der Schwere der Kontraktionen kann das Medikament intravenös oder oral verabreicht werden.

Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen

Es gibt nur wenige absolute Kontraindikationen für SABAs außer einer bekannten Allergie gegen das Arzneimittel oder einen inaktiven Bestandteil in der Formulierung. Wenn Sie allergisch gegen Albuterol sind, sollten Sie Levalbuterol nicht verwenden (oder umgekehrt).

Es ist bekannt, dass SABAs die Pulsfrequenz, den Blutdruck, den Blutzucker und die Schilddrüsenhormonproduktion beeinflussen und in seltenen Fällen Anfälle auslösen. SABAs sind zwar nicht für die Anwendung kontraindiziert, sollten jedoch bei Personen mit:

• Koronare Herzkrankheit (CAD)
• Herzrhythmusstörungen
• Unkontrollierter Bluthochdruck
• Diabetes
• Krampfstörungen, einschließlich Epilepsie
• Hyperthyreose

Albuterol und Levalbuterol werden beide als Arzneimittel der Schwangerschaftskategorie C eingestuft, was bedeutet, dass Tierstudien ein Potenzial für fetale Schäden nahe legen, aber keine gut kontrollierten Studien am Menschen verfügbar sind.

Aufgrund des statistischen Risikos ist es unwahrscheinlich, dass die Medikamente Schaden anrichten. Trotzdem ist es wichtig, mit Ihrem Arzt zu sprechen, wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, damit Sie die Vorteile und Risiken der Anwendung abwägen können.

Dosierung

Die empfohlene Dosierung von Albuterol und Levalbuterol hängt von der Arzneimittelformulierung und dem Alter des Anwenders ab. Unter den zugelassenen Formulierungen:

• Albuterol ist als Dosierinhalator (MDI), Trockenpulverinhalator (DPI), vernebelte Lösung, Tablette mit sofortiger Freisetzung (IR), Tablette mit verlängerter Freisetzung (ER), Sirup und intravenöse Lösung erhältlich.
• Levalbuterol ist als MDI- oder Verneblungslösung erhältlich.

Tabletten und Sirupe werden seltener verwendet, sind jedoch möglicherweise für Kinder und Erwachsene geeignet, die inhalative Medikamente nicht vertragen oder nicht ordnungsgemäß anwenden können.

Dosierung nach Formulierung empfehlen
Arzneimittel	Erwachsene	Kinder ab 4 Jahren
Albuterol	MDI oder DPI: 2 Züge alle 4-6 Stunden nach Bedarf Vernebler: 3-4 Dosen / Tag IR-Tabletten: 2-4 mg 3-4 mal täglich eingenommen ER-Tabletten: 4-8 mg alle 12 Stunden Sirup: 2-4 mg 3-4 mal pro Tag eingenommen (max. 32 mg / Tag)	MDI oder DPI: 2 Züge alle 4-6 Stunden nach Bedarf Vernebler: 3-4 Dosen / Tag IR-Tabletten: nicht benutzt ER-Tabletten: nicht benutzt Sirup: 2-24 mg / Tag (eingenommen in 3-4 aufgeteilten Dosen)
Levalbuterol	MDI: 1-2 Züge alle 4-6 Stunden Vernebler: 3-4 Dosen alle 6-8 Stunden	MDI: 1-2 Züge alle 4-6 Stunden Vernebler: 3 Dosen 3 mal täglich eingenommen

Wie zu nehmen und zu lagern

SABAs sollten niemals über die empfohlene Dosis hinaus verwendet werden. Übermäßiger Gebrauch kann zu vorzeitiger Arzneimitteltoleranz und Behandlungsversagen führen.

Von den drei inhalierten Formulierungen müssen MDIs vor der Verwendung vorbereitet werden, wenn sie nicht kürzlich verwendet wurden. Dazu müssen Sie den Inhalator in zwei kurzen Stößen schütteln und von Ihrem Gesicht wegsprühen, um sicherzustellen, dass das Aerosolventil frei ist. (DPIs und Vernebler können nach Bedarf verwendet werden.)

Die verschiedenen Inhalatoren müssen außerdem regelmäßig gereinigt werden, um Verstopfungen und unzureichende Dosierung zu vermeiden:

• DosierinhalatorenDie Medikamente, die die Medikamente mit einem Aerosol-Treibmittel abgeben, sollten einmal wöchentlich gereinigt werden, indem der Kanister entfernt und 30 bis 60 Sekunden lang Wasser durch das Mundstück geleitet wird. Der Kanister sollte niemals in Wasser getaucht werden.
• Trockenpulverinhalatoren, die kein Treibmittel haben und atemaktiviert sind, müssen zwischen den Einsätzen einfach abgewischt werden. Das Gerät darf niemals gewaschen oder in Wasser getaucht werden.
• Vernebler, die die Medikamente mit einem eingeatmeten Nebel abgeben, sollten nach jedem Gebrauch gereinigt und einmal wöchentlich entweder mit einem Dampfsterilisator, einer zugelassenen Desinfektionslösung oder einem vollständigen Spülgang desinfiziert werden.

Die Medikamente können sicher bei Raumtemperatur gelagert werden (idealerweise zwischen 68 und 77 Grad Fahrenheit). Bewahren Sie das Medikament in seiner Originalverpackung vor direkter Sonneneinstrahlung und außerhalb der Reichweite von Kindern auf.

Verwenden Sie einen SABA nicht nach dessen Ablaufdatum.

Inhalator vs. Vernebler: Was ist besser?

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen der verschiedenen SABA-Formulierungen sind weitgehend gleich. Da inhalative SABAs jedoch lokal verabreicht werden, haben sie tendenziell mildere und länger anhaltende Nebenwirkungen als ihre oralen oder intravenösen Gegenstücke.

Inhaliert oder vernebelt

• Zittern der Hände, Arme, Beine oder Füße

• Unregelmäßiger oder schneller Herzschlag

• Herzklopfen

• Nervosität

• Schwindel oder Benommenheit

• Engegefühl in der Brust

• Husten oder Halsschmerzen

• Laufende Nase

Oral oder intravenös

• Zittern der Hände, Arme, Beine oder Füße

• Herzrhythmusstörung

• Herzklopfen

• Nervosität

• Schwindel oder Benommenheit

• Engegefühl in der Brust

• Kopfschmerzen

• Übelkeit

• Trockener Mund

• Durchfall

• Schlaflosigkeit

• Erröten oder Rötung

• Schwitzen

• Stachelige oder brennende Hautempfindungen

Wann man 911 anruft

In seltenen Fällen können SABAs einen paradoxen Bronchospasmus verursachen, bei dem sich die Atemsymptome eher verschlechtern als bessern. Die Ursache hierfür ist unklar, scheint jedoch bei Menschen mit allergischem Asthma, die die Atemwege stark entzündet haben, häufiger aufzutreten.

SABA-induzierter paradoxer Bronchospasmus sollte immer als medizinischer Notfall betrachtet werden.

Allergien gegen SABAs sind selten, können aber auftreten. Rufen Sie 911 an oder suchen Sie einen Notarzt, wenn Sie Nesselsucht oder Hautausschlag, Atembeschwerden, Herzrhythmusstörungen, Verwirrtheit oder Schwellungen von Gesicht, Hals, Zunge oder Hals entwickeln. Dies sind Anzeichen einer möglicherweise lebensbedrohlichen Ganzkörperallergie, die als Anaphylaxie bezeichnet wird.

Kurz- und Langzeitwirkung von Inhalationsmitteln

Warnungen und Wechselwirkungen

Die routinemäßige Überwachung der Herzfunktion, des Blutzuckers oder der Schilddrüsenfunktion wird empfohlen, wenn Albuterol in Risikogruppen angewendet wird. Die Behandlung muss möglicherweise abgebrochen werden, wenn sich die Symptome verschlechtern oder die diagnostischen Testergebnisse deutlich außerhalb des akzeptablen Wertebereichs liegen.

Aufgrund ihrer Wirkung auf den Herzrhythmus sollten SABAs niemals überbeansprucht werden. Es ist bekannt, dass der übermäßige Gebrauch von Albuterol oder Levalbuterol in seltenen Fällen einen Myokardinfarkt (Herzinfarkt) oder Schlaganfall verursacht.

Beta₂-agonisten interagieren bekanntermaßen mit bestimmten Klassen von Drogen. In einigen Fällen kann die Wechselwirkung die Aktivität eines Arzneimittels erhöhen (was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht). In anderen Fällen kann es die Blutkonzentration eines Arzneimittels verringern (wodurch seine Wirksamkeit verringert wird).

Zu den Medikamenten, die mit SABAs interagieren können, gehören:

• Anti-Arrhythmie-Medikamente wie Multaq (Dronedaron) oder Digoxin
• Antimykotika wie Diflucan (Fluconazol), Noxafil (Posaconazol) oder Ketoconazol
• Malariamedikamente wie Chloroquin oder Piperaquin
• Antipsychotika wie Orap (Pimozid), Mellaril (Thioridazin), Serentil (Mesoridazin), Amisulprid oder Ziprasidon
• Betablocker wie Inderal (Propranolol) oder Lopressor (Metoprolol)
• HIV-Proteasehemmer wie Viracept (Nelfinavir) oder Fortovase (Saquinavir)
• Monoaminoxidasehemmer (MAOI) Antidepressiva wie Parnate (Tranylcypromin) oder Marplan (Isocarboxazid)
• Kaliumsparende Diuretika wie Aldacton (Spironolacton) oder Inspra (Eplerenon)

Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, ob verschreibungspflichtig, rezeptfrei, pflanzlich oder in der Freizeit.

Ein Wort von Verywell

Obwohl Rettungsinhalatoren wie Albuterol und Levalbuterol sicher und wirksam bei der Linderung akuter Asthmasymptome sind, ist es wichtig, sie nicht zu stark zu verwenden. Einige Menschen tun dies aus Panik, wenn das Medikament "nicht schnell genug wirkt", während andere SABAs überbeanspruchen, um zu vermeiden, dass sie andere länger wirkende Medikamente einnehmen müssen. Beides sind Anzeichen dafür, dass Ihr Zustand nicht gut kontrolliert wird.

Als Faustregel gilt: Wenn Sie mehr als zweimal wöchentlich einen Rettungsinhalator verwenden müssen, wird Ihr Asthma schlecht kontrolliert. Wenn Sie mit Ihrem Arzt sprechen und ehrlich über die Verwendung des Inhalators sind, sollten Sie besser in der Lage sein, das richtige zu finden Kombination von Medikamenten zur Kontrolle Ihrer Asthmasymptome.