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Cardene (Nicardipin) ist ein Kalziumkanalblocker, der am häufigsten zur Behandlung von Bluthochdruck, stabiler Angina und Prinzmetal-Angina eingesetzt wird, die durch Krämpfe der Koronararterien verursacht werden. Nicardipin gehört zur Dihydropyradin-Familie der Kalziumkanalblocker, was bedeutet, dass sich seine Hauptwirkungen eher auf die Blutgefäße als auf das Herz selbst konzentrieren. Es ist in Kapselform und intravenöser Form erhältlich.Aufgrund seiner Wirksamkeit bei der Erweiterung von Blutgefäßen ist Nicardipin bei der Behandlung von Bluthochdruck und Angina am nützlichsten.
Verwendet
Nicardipin gehört zu einer großen Klasse von Arzneimitteln, die als Kalziumkanalblocker bekannt sind. Kalziumkanalblocker verlangsamen die Bewegung von Kalziumionen in bestimmte Zelltypen, insbesondere in die glatten Muskelzellen, die die Blutgefäße auskleiden, und in die Herzmuskelzellen.
Wie Nicardipin funktioniert
Kalziumkanalblocker haben als Klasse drei verschiedene Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System. Die Stärke jedes dieser drei Effekte unterscheidet sich jedoch zwischen den verschiedenen Arzneimitteln in dieser Klasse. Diese drei Arten von Effekten sind:
- Reduzierung des Kalziumeinstroms in glatte Muskelzellen in den Wänden der Blutgefäße, wodurch sich die Blutgefäße entspannen. Diese Gefäßrelaxation führt zu einer Erweiterung der arteriellen Blutgefäße, was zu einer Blutdrucksenkung führt.
- Durch die Verlangsamung des Kalziumeinstroms in Herzmuskelzellen neigen Kalziumkanalblocker dazu, die Kraft der Herzkontraktion zu verringern, wodurch die Herzarbeit und die Kraft des Herzschlags verringert werden.
- Das Blockieren der Kalziumkanäle verlangsamt tendenziell die Funktion des Sinusknotens des Herzens und die Geschwindigkeit, mit der der elektrische Impuls des Herzens den AV-Knoten durchläuft. Diese Aktionen auf das elektrische System des Herzens können die Herzfrequenz verlangsamen und es einigen Kalziumkanalblockern (insbesondere Verapamil) ermöglichen, verschiedene Arten von Herzrhythmusstörungen wirksam zu behandeln.
Calciumkanalblocker werden in zwei Untergruppen unterteilt - die Dihydropyridin-Gruppe und die Nicht-Dihydropyradin-Gruppe. Nicardipin gehört zu den ersteren.
Die Dihydropyradin-Calciumblocker wie Nicardipin wurden speziell entwickelt, um ihre Eigenschaften zur Erweiterung der Blutgefäße hervorzuheben (damit sie bei der Behandlung von Bluthochdruck nützlich sind) und um ihre direkte Wirkung auf den Herzmuskel und das elektrische System des Herzens zu minimieren.
Infolgedessen kann Nicardipin (und die anderen Dihydropyradine, einschließlich Nifedipin, Felodipin und Amlodipin) bei vielen Menschen effektiv und sicher angewendet werden, deren Herzinsuffizienz oder Bradykardien (langsame Herzfrequenz) die Verwendung der Nicht-Dihydropyradin-Calciumblocker ( Verapamil und Diltiazem).
Klinische Anwendungen
Übliche klinische Anwendungen für Nicardipin sind:
Behandlung von stabiler Angina. Nicardipin verbessert die Angina durch Erweiterung der Koronararterien, einschließlich der kleinen Kollateralarterien, und erhöht so die Durchblutung des Herzmuskels. Im Gegensatz zu Betablockern oder Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanalblockern hat Nicardipin nur eine minimale Wirkung bei der Verringerung der Kontraktionsstärke des Herzmuskels. Dies bedeutet, dass es bei Menschen mit Kardiomyopathie und geschwächter Herzmuskulatur im Allgemeinen sicherer als diese anderen Medikamente angewendet werden kann.
Behandlung der Angina aufgrund eines Krampfes der Koronararterien (Prinzmetal-Angina). Prinzmetals Angina pectoris, die typischerweise bei relativ jungen, gesunden Frauen auftritt, wird durch Krämpfe in den Koronararterien verursacht. Kalziumkanalblocker, die die Blutgefäße erweitern, gelten allgemein als das Medikament der Wahl bei der Behandlung dieser Art von vasospastischer Angina pectoris.
Behandlung von chronischer Hypertonie. Alle Kalziumkanalblocker können zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet werden, da sie alle dazu neigen, die Erweiterung der Blutgefäße zu erhöhen und den Blutdruck zu senken. Im Allgemeinen werden Dihydropyridin-Calciumblocker wie Nicardipin gegenüber Nicht-Dihdropyradin-Arzneimitteln wie Verapamil bevorzugt, da sie die Kontraktion des Herzmuskels nicht wesentlich verringern.
Darüber hinaus ist Nicardipin eines der bevorzugten Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck bei Menschen mit Asthma. Dies liegt daran, dass es dazu beitragen kann, die Kontraktion der glatten Muskulatur in den Atemwegen zu verringern und die Lungenfunktion bei Menschen mit Asthma zu verbessern.
Behandlung von hypertensiven Notfällen. Eine kontinuierliche intravenöse Infusion von Nicardipin ist nützlich, um den Blutdruck bei Menschen mit hypertensiver Dringlichkeit oder hypertensiven Notfällen schnell zu senken.Dieses Medikament kann auch nach der Operation intravenös angewendet werden, als vorübergehende Maßnahme bei Personen unter chronischer oraler hypertensiver Therapie, die ihre oralen Medikamente nicht einnehmen können.
Reduktion der Proteinurie bei Menschen mit Diabetes. Nicardipin reduziert die Proteinmenge im Urin bei Menschen mit diabetischer Nephropathie und scheint das Fortschreiten dieser Nierenerkrankung zu verlangsamen. Dieselben Menschen haben wahrscheinlich auch Bluthochdruck, was Nicardipin zu einem besonders nützlichen Medikament bei Menschen mit diabetischer Nephropathie macht.
Vor der Einnahme
Bevor Ihnen Nicardipin verschrieben wird, wird Ihr Arzt eine vollständige Untersuchung durchführen, um sicherzustellen, dass dies das richtige Medikament zur Behandlung Ihrer Erkrankung ist. Angina und Bluthochdruck können jeweils mit verschiedenen Arten von Arzneimitteln in verschiedenen Kategorien behandelt werden, sodass normalerweise mehrere therapeutische Optionen in Betracht gezogen werden müssen.
Beispielsweise wird stabile Angina am häufigsten mit Betablockern und Nitroglycerin behandelt. Ein Kalziumkanalblocker wie Nicardipin kann nur in Betracht gezogen werden, wenn eine solche anfängliche Behandlung gegen Angina nicht wie gewünscht funktioniert hat oder wenn ein besonderer Grund besteht, die Verwendung eines Betablockers zu vermeiden. Nicardipin ist möglicherweise nicht immer die erste Wahl.
Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen
Klinische Studien mit Nicardipin bei schwangeren Frauen fehlen. Aus diesem Grund sollte dieses Medikament nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen als zwingend genug erachtet wird, um das potenzielle Risiko aufzuwiegen.
Nicardipin hat zwar eine geringere Wirkung auf die Verringerung der Stärke der Herzmuskelkontraktion als andere Kalziumkanalblocker, sollte jedoch bei Menschen mit Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Nicardipin sollte nicht bei Personen angewendet werden, von denen bekannt ist, dass sie gegen dieses Medikament allergisch sind. Es sollte auch bei Menschen mit schwerer Aortenstenose vermieden werden.
Andere Kalziumkanalblocker
Die anderen Dihydropyridine, die zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet werden, umfassen Procardia (Nifedipin), Plendil (Felodipin) und Norvasc (Amlodipin).
Der Kalziumkanalblocker Calan (Verapamil) wird bei Angina und Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Cardizem (Diltiazem) wirkt sich sowohl auf den Herzmuskel als auch auf die Blutgefäße aus und wird tendenziell besser vertragen als die anderen Kalziumkanalblocker.
Dosierung
Nicardipin ist in einer Kapsel mit sofortiger Freisetzung (Cardene und in generischen Formen) in Dosen von 20 und 30 Milligramm (mg) erhältlich. Es ist auch in generischen Kapseln mit verzögerter Freisetzung in Dosen von 20 mg, 45 mg und 60 mg erhältlich.
Der Hersteller von Cardene SR-Kapseln hat dieses Produkt 2017 vom Markt genommen. Anschließend veröffentlichte die FDA eine Feststellung, dass Cardene SR aus Sicherheits- oder Wirksamkeitsgründen nicht entfernt wurde, sodass die Entfernung aus marktbezogenen Gründen zu erfolgen scheint. Wenn Sie
Nicardipin ist auch in intravenöser Form in Dosen von 0,1 mg, 0,2 mg und 2,5 mg erhältlich.
Alle aufgeführten Dosierungen entsprechen den Vorschlägen des Arzneimittelherstellers. Überprüfen Sie Ihr Rezept und sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um sicherzustellen, dass Sie die richtige Dosis für sich einnehmen.
Behandlung von Angina. Nicardipin wird mit einer Dosis von 20 mg dreimal täglich der Formulierung mit sofortiger Freisetzung begonnen und bei Bedarf dreimal täglich auf bis zu 40 mg erhöht.
Behandlung von chronischer Hypertonie. Nicardipin wird mit einer Dosis von 20 mg dreimal täglich der Formulierung mit sofortiger Freisetzung begonnen und bei Bedarf dreimal täglich auf bis zu 40 mg erhöht. Erwachsene können auch mit der Formulierung mit verzögerter Freisetzung in Dosen von 30 bis 60 mg zweimal täglich behandelt werden.
Nicardipin kann bei Kindern mit Bluthochdruck angewendet werden, beginnend mit 0,5 mg / kg dreimal täglich der Formulierung mit sofortiger Freisetzung.
Behandlung von hypertensiven Notfällen. Intravenöse Nicardipin-Infusionen werden typischerweise mit einer Dosis von 5 mg / Stunde begonnen und nicht mehr als einmal alle 15 Minuten auf maximal 15 mg / Stunde erhöht, um den Blutdruck unter Kontrolle zu bringen.
Reduktion der Proteinurie. Nicardipin wird in einer Dosis von 20 mg der Formulierung mit sofortiger Freisetzung dreimal täglich begonnen und bei Bedarf dreimal täglich auf bis zu 40 mg erhöht.
Wie zu nehmen und zu lagern
Nicardipin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, aber Menschen, die dieses Medikament einnehmen, sollten es vermeiden, es mit Grapefruitsaft einzunehmen. Nicardipin sollte bei Raumtemperatur gelagert werden.
Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sollten ganz geschluckt werden. Nicht spalten, kauen oder zerdrücken.
Nebenwirkungen
Verbreitet
Häufige Nebenwirkungen von Nicardipin sind:
- Spülen
- Beinödem
- Niedriger Blutdruck
- Herzklopfen
- Tachykardie (schnelle Herzfrequenz)
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Übelkeit
- Sodbrennen
- Verstopfung
Stark
Allergische Reaktionen auf Nicardipin sind selten und äußern sich normalerweise in einem Hautausschlag, obwohl schwere Anaphylaxie auftreten kann. Symptome einer Anaphylaxie treten häufig plötzlich auf und können Nesselsucht, Juckreiz, Atembeschwerden, Herzklopfen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Verwirrtheit und Schwindel. Anaphylaxie ist ein medizinischer Notfall und muss sofort durch eine Injektion von Adrenalin (wie bei einem EpiPen) und durch einen Anruf bei 911 behandelt werden.
Warnungen und Wechselwirkungen
Sie sollten Nicardipin nicht einnehmen, wenn Sie jemals allergisch auf dieses Medikament reagiert haben.
Menschen mit schweren, aktiven Herz-Kreislauf-Erkrankungen (insbesondere akutem Herzinfarkt, extrem niedrigem Blutdruck, Herzinsuffizienz, schwerer Aortenstenose oder schwerer Bradykardie) sollte kein Nicardipin verabreicht werden.
Menschen mit erheblichen Nieren- oder Lebererkrankungen sollten kein Nicardipin einnehmen.
Nicardipin wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen, aber intravenös verabreichtes Nicardipin wurde verwendet, um den Blutdruck bei Frauen mit Präeklampsie zu senken, wenn der potenzielle Nutzen die Risiken überwiegt.
Nicardipin sollte bei Menschen mit gastrointestinaler Refluxkrankheit mit Vorsicht angewendet werden, da es diesen Zustand verschlimmern kann.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Zahlreiche Medikamente können mit Nicardipin interagieren. Daher ist es wichtig, dass Sie Ihren Arzt über alle Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel informieren, die Sie möglicherweise einnehmen.
Mehrere Medikamente erhöhen die Geschwindigkeit, mit der Nicardipin metabolisiert wird, und verringern seine Wirksamkeit. Diese Medikamente umfassen: Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin und Rifampin.
Andere Medikamente können den Metabolismus von Nicardipin stören und zu einem Anstieg des Blutspiegels führen. Dazu gehören Clarithromycin, Itraconizon und Ketoconazol.
Darüber hinaus führt die Verwendung von Nicardipin zusammen mit Cyclosporin zu einem erhöhten Cyclosporinspiegel im Blut.