Was Sie über Otezla (Apremilast) wissen sollten

Inhalt

• Wie es funktioniert
• Verwendet
• Dosierung
• Nebenwirkungen
• Kontraindikationen
• Interaktionen

Otezla (Apremilast) ist ein orales Medikament, das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Psoriasis und Psoriasis-Arthritis zugelassen ist. Bei Erwachsenen wird Otezla zweimal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Otezla hemmt selektiv entzündliche Verbindungen, die zum Wiederauftreten von Symptomen einer Psoriasis-Krankheit beitragen.

Obwohl Otezla wirksam ist, kann es manchmal zu Depressionen und erheblichem Gewichtsverlust kommen, was den Abbruch der Behandlung rechtfertigen kann. Es wird derzeit untersucht, ob Otezla andere entzündliche Erkrankungen behandeln kann.

Wie Psoriasis und Psoriasis-Arthritis miteinander verbunden sind

Wie es funktioniert

Otezla ist ein selektiver Inhibitor eines Enzyms, das als Phosphodiesterase-4 (PDE4) bekannt ist. PDE4 wird vom Körper verwendet, um den Tumornekrosefaktor (TNF) herzustellen, die Substanz, die Entzündungen im Gewebe auslöst. Durch die Blockierung des PDE4-Enzyms werden die TNF-Spiegel und damit die Entzündung, die Symptome auslöst, verringert.

Otezla zieht schnell in den Darm ein und erreicht innerhalb von zwei bis drei Stunden die höchste Konzentration im Blut. Otezla hat eine relativ kurze Arzneimittelhalbwertszeit (sechs bis acht Stunden), was bedeutet, dass es zweimal täglich eingenommen werden muss, um sicherzustellen, dass die Arzneimittelkonzentration konstant bleibt.

Das Medikament wird in der Leber metabolisiert und über den Urin und in geringerem Maße über den Kot aus dem Körper ausgeschieden.

Verwendet

Otezla ist für die Anwendung bei Erwachsenen mit mittelschwerer bis schwerer Psoriasis zugelassen, bei denen topische Medikamente keine Linderung gebracht haben. Es wird auch bei Erwachsenen mit aktiver Psoriasis-Arthritis (eine Form der Arthritis, die durch entzündliche Wirkungen der Psoriasis verursacht wird) angewendet.

Otezla ist nicht für Kinder zugelassen und bleibt bei Kindern unter 8 Jahren ungetestet.

Dosierung

Otezla wird in einer rautenförmigen, filmbeschichteten Tablette in drei Stärken geliefert: 10 Milligramm (mg), 20 mg und 30 mg.

Otezla erfordert eine fünftägige "Ladedosis", bei der Sie die Dosis jeden Tag langsam erhöhen, um die optimale Arzneimittelkonzentration zu erreichen. Dies verringert das Risiko von gastrointestinalen Nebenwirkungen. Danach nehmen Sie eine "Erhaltungsdosis", um die Konzentration aufrechtzuerhalten.

Das Dosierungs- und Dosierungsschema ist für Psoriasis und Psoriasis-Arthritis gleich. Wie vom Hersteller empfohlen:

Tag	Morgen	Abend
1	10 mg	n / a
2	10 mg	10 mg
3	10 mg	20 mg
4	20 mg	20 mg
5	20 mg	30 mg
6 und darüber hinaus	30 mg	30 mg

Sie können Otezla mit oder ohne Essen einnehmen. Die Pille nicht zerdrücken, spalten oder kauen.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es jedoch kurz vor dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis liegt, überspringen Sie einfach die Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie niemals die Dosis.

Besondere Überlegung

Wenn Sie eine schwere Nierenfunktionsstörung haben (bei der Ihre Nieren das Medikament weniger aus Ihrem Körper entfernen können), muss die Dosierung reduziert werden, um eine Toxizität des Arzneimittels zu verhindern. In diesem Fall beträgt Ihre Ladedosis 10 mg für die ersten drei Tage und 20 mg für die nächsten zwei Tage. Danach würden Sie 30 mg einmal täglich als Erhaltungsdosis einnehmen.

Menschen mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung benötigen keine Dosisanpassung, es sei denn, die Kreatinin-Clearance (CrCl) beträgt weniger als 30 Milliliter pro Minute (ml / min).

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber, was für Sie richtig ist, und passen Sie die verschriebene Dosierung niemals an, ohne dass es Ihrem Arzt gut geht.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien waren die mit Otezla verbundenen Nebenwirkungen (von denen die ersten drei am häufigsten waren):

• Durchfall
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Magenschmerzen
• Halsentzündung
• Husten
• Fieber
• Verstopfte Nase

Die meisten unerwünschten Ereignisse traten innerhalb der ersten zwei Wochen der Behandlung auf und lösten sich im Laufe der Zeit bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels auf.

Gelegentliche Nebenwirkungen wie Depressionen und Gewichtsverlust sind weitaus besorgniserregender. In einigen Fällen können die Symptome so schwerwiegend sein, dass eine Änderung der Behandlung erforderlich ist. Laut Marktforschung der FDA:

• Depressionen und Selbstmordgedanken wurden bei 0,8% der Nutzer gemeldet. Von diesen brachen 0,3% die Behandlung aufgrund der Nebenwirkung ab.
• Gewichtsverlust von 10% bis 15% wurde bei 10% der Nutzer gemeldet. Dies ist das Dreifache der Inzidenz bei Personen, denen ein Placebo verabreicht wurde.

Aufgrund des Risikos eines Gewichtsverlusts sollte Ihr Körpergewicht während der gesamten Behandlung überwacht und die Behandlung abgebrochen werden, falls der Gewichtsverlust extrem wird.

Kontraindikationen

Die einzige absolute Kontraindikation für Otezla ist eine bekannte Überempfindlichkeit gegen Apremilast oder einen der inaktiven Inhaltsstoffe des Arzneimittels. Vor diesem Hintergrund wurde in keiner der Vormarktstudien über Überempfindlichkeit gegen Arzneimittel berichtet, sondern in der Postmarktforschung, wenn auch selten, festgestellt.

Während Otezla für die Anwendung in der Schwangerschaft nicht kontraindiziert ist, wird es als Medikament der Schwangerschaftskategorie C eingestuft. Dies bedeutet, dass Tierstudien gezeigt haben, dass Otezla fetale Schäden verursachen kann, obwohl es keine gut kontrollierten Studien am Menschen gibt.

Der größte Teil des Schadens trat bei relativen Dosen auf, die zwei- bis viermal höher waren als bei Menschen. Eine Fehlgeburt war die häufigste Schwangerschaftskomplikation. Es ist nicht bekannt, ob Otezla durch Muttermilch übertragen werden kann und welchen Schaden dies gegebenenfalls verursachen kann.

Wegen des möglichen Schadens sollte Otezla nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegt. Sprechen Sie mit Ihrem Rheumatologen, um alle Fakten zu erhalten, die Sie für eine fundierte Entscheidung benötigen.

Interaktionen

Otezla ist für den Stoffwechsel auf ein Leberenzym angewiesen, das als Cytochrom P450 (CYP450) bekannt ist. Viele andere Medikamente benötigen das gleiche Enzym, um metabolisiert und dispergiert zu werden. Wenn Otezla mit einigen dieser Medikamente eingenommen wird, können sie um dasselbe Enzym "konkurrieren". In diesem Fall kann die Konzentration eines oder beider Medikamente beeinträchtigt werden.

In einigen Fällen kann die Wechselwirkung die Metabolisierung verlangsamen, was zur Akkumulation des Arzneimittels und zu toxischen Nebenwirkungen führt. In anderen Fällen kann es die Metabolisierung beschleunigen, die Arzneimittelkonzentration sowie die Wirksamkeit der Behandlung verringern.

Unter einigen der Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, die mit Otezla interagieren können:

• Tegretol (Carbamazepin)
• Phenobarbital
• Dilantin (Phenytoin)
• Rifampin
• Johanniskraut

Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, die Sie einnehmen, ob pharmazeutisch oder rezeptfrei, um Wechselwirkungen und unerwartete Nebenwirkungen zu vermeiden.

Überblick über die Behandlung von Psoriasis