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Verelan (Verapamil) ist ein Kalziumkanal blockierendes Medikament mit mehreren wichtigen kardiovaskulären Anwendungen, einschließlich der Behandlung von Angina, Bluthochdruck, Vorhofflimmern und anderen supraventrikulären Arrhythmien sowie hypertropher Kardiomyopathie. Verapamil wird manchmal auch bei Migränekopfschmerzen verschrieben. Es wird auch als Calan vermarktet und ist in generischen Formen erhältlich.Verwendet
Verapamil gehört zu einer großen Klasse von Medikamenten, die als Kalziumkanalblocker bezeichnet werden. Kalziumkanalblocker verlangsamen den Transit von Kalziumionen in verschiedene Zelltypen, insbesondere in glatte Muskel- und Herzmuskelzellen.
Wenn dieser Kalziumzufluss in glatten Muskelzellen verlangsamt wird, werden die Zellen dazu gebracht, sich zu entspannen. Das Entspannen der glatten Muskelzellen führt zur Erweiterung der Blutgefäße (wodurch der Blutdruck tendenziell gesenkt wird).
Durch die Verlangsamung des Kalziumeinstroms in Herzmuskelzellen verringern Kalziumkanalblocker die Kraft der Herzkontraktion, wodurch die Herzarbeit und die Kraft des Herzschlags verringert werden.
Darüber hinaus verlangsamt das Blockieren der Kalziumkanäle die Funktion des Sinusknotens des Herzens und die Geschwindigkeit, mit der der elektrische Impuls des Herzens den AV-Knoten durchläuft. Diese Aktionen auf das elektrische System des Herzens können zur Behandlung mehrerer Herzrhythmusstörungen eingesetzt werden.
Verapamil (zusammen mit Diltiazem) gehört zu einer Unterklasse von Kalziumkanalblockern namensNicht-Dihydropyridine. Im Gegensatz zu demDihydropyridin Kalziumkanalblocker (wie Amlodipin, Felodipin, Nicardipin, Isradipin und Nisoldipin), Verapamils Fähigkeit, Blutgefäße zu erweitern, ist relativ begrenzt, während seine Wirkung auf den Herzmuskel und das elektrische Herzsystem relativ ausgeprägt ist.
Häufige klinische Anwendungen für Verapamil sind:
Behandlung von stabiler Angina. Verapamil hat mehrere Wirkungen, die die Symptome bei Menschen mit stabiler Angina aufgrund einer atherosklerotischen Erkrankung der Herzkranzgefäße verringern können. Durch die Erweiterung der Blutgefäße, die Verringerung der Herzmuskelkontraktion und die Verlangsamung der Herzfrequenz senkt Verapamil den Sauerstoffbedarf des Herzens und hilft daher dabei Verhindern Sie die Herzischämie (Sauerstoffmangel), die die Symptome der Angina hervorruft. Darüber hinaus kann Verapamil bei Menschen mit Angina aufgrund eines Krampfes der Koronararterien (Prinzmetal-Angina) besonders nützlich sein, indem das Auftreten des arteriellen Krampfes direkt verhindert wird.
Behandlung von Bluthochdruck. Die Form von Verapamil mit verlängerter Freisetzung ist aufgrund ihrer Wirkung auf die Erweiterung der Blutgefäße bei der Behandlung von Bluthochdruck wirksam. Die Dihydropyridin-Calciumblocker werden jedoch häufig gegenüber Nicht-Dihydropyridinen wie Verapamil bevorzugt, da ihre direkten Auswirkungen auf das Herz selbst weniger ausgeprägt sind.
Behandlung von Herzrhythmusstörungen. Durch seine Auswirkungen auf den Sinusknoten und den AV-Knoten des Herzens kann Verapamil bei der Behandlung verschiedener Arten von Herzrhythmusstörungen nützlich sein. Verapamil kann oral oder intravenös verabreicht werden, um Episoden einer reentranten AV-Knoten-Tachykardie oder einer atrioventrikulären reentranten Tachykardie zu stoppen, und kann chronisch (oral) verabreicht werden, um ein Wiederauftreten dieser Arrhythmien zu verhindern. Verapamil kann verwendet werden, um die Herzfrequenz bei Menschen mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern zu kontrollieren. Es kann auch nützlich sein, um die Herzfrequenz zu verlangsamen und die Symptome bei Menschen mit unangemessener Sinustachykardie zu reduzieren. Während Verapamil bei der Behandlung von ventrikulären Arrhythmien von begrenztem Nutzen ist, kann es bei der Behandlung einer bestimmten Art von ventrikulärer Tachykardie, die als repetitive monomorphe ventrikuläre Tachykardie bezeichnet wird, wirksam sein.
Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie. Bei Menschen mit hypertropher Kardiomyopathie mit linksventrikulärer Abflussobstruktion wurde Verapamil verwendet, um die Symptome einer Herzinsuffizienz zu verringern. Es wird vermutet, dass Verapamil durch Verringerung der Kontraktionskraft des Herzmuskels den Grad der Abflussobstruktion verringern kann. Diese Behandlung wurde jedoch in randomisierten klinischen Studien nicht bewertet. Darüber hinaus hat die Behandlung mit Verapamil bei einigen Menschen mit schwerer hypertropher Kardiomyopathie, die nicht auf andere Medikamente angesprochen haben, zu einer Verschlechterung ihres Zustands geführt.
Reduzierung der Proteinurie bei chronischen Nierenerkrankungen. Verapamil kann die Menge an Protein, die bei Menschen mit chronischer Nierenerkrankung, die durch Bluthochdruck oder Diabetes verursacht wird, in den Urin gelangt, erheblich reduzieren, und es wird angenommen, dass dies das Fortschreiten dieser Nierenerkrankungen verlangsamt.
Migräne behandeln. Einige Ärzte verwenden Verapamil zur Behandlung von Migräne, aber klinische Studien, in denen die Wirksamkeit für diese Anwendung bewertet wurde, sind weniger als überzeugend. Während jetzt mehrere Medikamente mit nachgewiesener Wirksamkeit zur Behandlung von Migräne verfügbar sind, deuten Einzelberichte darauf hin, dass Verapamil einigen Personen einen gewissen Nutzen bieten kann.
Behandlung der Peyronie-Krankheit. Verapamil durch Injektion kann bei der Behandlung der Peyronie-Krankheit wirksam sein. Die Peyronie-Krankheit ist eine Erkrankung, bei der sich Fibroseflecken im Penis entwickeln, die eine Kombination aus Deformität, Klumpen, Schmerzen und erektiler Dysfunktion hervorrufen. Bei lokaler Injektion kann Verapamil dazu beitragen, die Flecken von Fasergewebe zu hemmen, die diesen Zustand verursachen. Verapamil gilt als am wirksamsten, wenn es in Kombination mit anderen Behandlungen für die Peyronie-Krankheit angewendet wird.
Vor der Einnahme
Bevor Ihnen Verapamil verschrieben wird, muss Ihr Arzt eine Bewertung durchführen, um festzustellen, ob dies das optimale Medikament zur Behandlung Ihrer Erkrankung ist. Jede der Erkrankungen, bei denen Verapamil häufig angewendet wird, kann mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, und manchmal ist Verapamil nicht immer die erste Wahl.
Wenn beispielsweise ein Kalziumblocker zur Behandlung einer stabilen Angina verwendet wird, kann ein Arzt einen Dihydropyridin-Kalziumblocker (wie Nifedipin) anstelle von Verapamil verwenden, da ein Dihydropyridin bei der Behandlung einer begleitenden Hypertonie nützlicher sein kann.
Da Verapamil die Herzkontraktion senken und die Herzfrequenz verlangsamen kann, ist es möglicherweise nicht das optimale Medikament für eine Person mit Herzinsuffizienz oder Sinusknotenerkrankung, insbesondere wenn auch ein Betablocker verwendet wird.
Vorsichtsmaßnahmen und Widersprüche
Allergische Reaktionen treten bei Verapamil auf, einschließlich Anaphylaxie, sind jedoch selten.
Bei Menschen mit geschwächten Herzmuskeln kann Verapamil Episoden von Herzinsuffizienz auslösen. Dies ist insbesondere bei Menschen mit Angina pectoris und reduzierten linksventrikulären Ejektionsfraktionen von Bedeutung, die sowohl mit Betablockern als auch mit Verapamil behandelt werden.
Verapamil sollte nicht bei Menschen mit schwerer Herzinsuffizienz angewendet werden, da es die Kontraktionskraft des Herzmuskels verringern kann.
Verapamil sollte bei Menschen mit anhaltender Sinusbradykardie mit Vorsicht angewendet werden und sollte bei Patienten mit krankem Sinussyndrom oder AV-Block zweiten oder dritten Grades überhaupt nicht angewendet werden, es sei denn, sie haben einen permanenten Herzschrittmacher erhalten.
Verapamil sollte nicht bei Personen mit signifikanter Hypotonie (systolischer Druck unter 90 mmHg) angewendet werden.
Verapamil sollte bei Menschen mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Da Verapamil in der Leber metabolisiert wird, kann eine Lebererkrankung zu einem Anstieg des Blutspiegels des Arzneimittels führen.
Da die Metaboliten von Verapamil über die Nieren ausgeschieden werden, sollte das Medikament bei Menschen mit Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Verapamil an Menschen mit Leber- oder Nierenerkrankungen verabreicht wird, sollten niedrigere Dosen angewendet und sorgfältig auf Anzeichen einer Überdosierung überwacht werden.
Es ist nicht bekannt, ob Verapamil während der Schwangerschaft besondere Probleme verursacht. Da jedoch nicht genügend Daten vorliegen, sollte dieses Medikament nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist.
Andere Kalziumkanalblocker
- Prokardie (Nifedipin)
- Cardene (Nicardipin)
- Plendil (Felodipin)
- Norvasc (Amlodipin)
- Cardizem (Diltiazem)
Dosierung
Die Verelan-Marke von Verapamil ist als Kapsel mit verlängerter Wirkstofffreisetzung in Stärken von 120 Milligramm (mg), 180 mg, 240 mg und 360 mg erhältlich. Es ist auch als Verelan PM-Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung in Stärken von 100 mg, 200 mg und 300 mg erhältlich.
Die Verapamil-Marke Calan ist als Tablette mit sofortiger Wirkstofffreisetzung in Stärken von 80 mg und 120 mg und als Tablette mit verlängerter Wirkstofffreisetzung in Stärken von 120 mg und 240 mg erhältlich.
Darüber hinaus ist generisches Verapamil als Tabletten mit sofortiger Freisetzung (40 mg, 80 mg und 120 mg), als Tabletten mit verlängerter Freisetzung (120 mg, 180 mg und 240 mg) und als Kapseln mit verlängerter Freisetzung (100 mg) erhältlich 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg und 300 mg).
Schließlich ist Verapamil auch zur intravenösen Injektion erhältlich. Es wird normalerweise in einer Dosis von 5 oder 10 mg langsam über mindestens zwei Minuten verabreicht.
Typische Dosierungen von Verapamil sind wie folgt. (Beachten Sie, dass diese Dosierungen dem Arzneimittelhersteller entsprechen. Überprüfen Sie Ihr Rezept und sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um sicherzustellen, dass Sie die richtige Dosis für sich einnehmen.)
- Zur Behandlung von Angina werden typischerweise Verapamil-Formen mit verlängerter Freisetzung in Dosen von 180 mg / Tag bis 480 mg / Tag verwendet, die üblicherweise vor dem Schlafengehen eingenommen werden.
- Zur Behandlung von Bluthochdruck werden Formen des Arzneimittels mit verlängerter Freisetzung in Dosen von entweder 180 mg oder 240 mg pro Tag verwendet, die normalerweise morgens eingenommen werden, obwohl die Einnahme auch vor dem Schlafengehen wirksam ist.
- Um das Wiederauftreten einer AV-Knoten-Wiedereintrittstachykardie oder einer atrioventrikulären Wiedereintrittstachykardie zu verhindern, werden geteilte Dosen der Verapamil-Formen mit sofortiger Freisetzung bevorzugt - 240 bis 480 mg / Tag in drei oder vier Dosen.
- Zur akuten Behandlung einer reentranten AV-Knoten-Tachykardie oder einer atrioventrikulären reentranten Tachykardie oder zur akuten Verringerung der Herzfrequenz bei einer Person mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern wird Verapamil normalerweise intravenös als 5 bis 10 mg Bolus verabreicht, der über mindestens zwei Minuten verabreicht wird. Weitere 10 mg werden häufig nach 30 Minuten verabreicht, wenn die Arrhythmie anhält. Bei Kindern wird die intravenöse Verapamil-Dosis auf 0,1 mg / kg, insgesamt bis zu 5 mg, reduziert.
- Zur Kontrolle der Herzfrequenz bei chronischem Vorhofflimmern, Vorhofflattern oder multifokaler Vorhof-Tachykardie werden typischerweise Formen von Verapamil mit verlängerter Freisetzung verwendet, 180 bis 480 mg einmal täglich.
- Bei der Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie wurde keine optimale Dosierung für Verapamil festgelegt. Forscher, die diese Art der Behandlung evaluierten, verwendeten hohe Dosen, im Allgemeinen 320 bis 640 mg pro Tag.
- Zur Vorbeugung von Migräne wurde keine feste Dosierung festgelegt. In Studien mit Verapamil bei Migräne wurden drei- bis viermal täglich 80 mg Tabletten mit sofortiger Freisetzung verwendet.
Wie zu nehmen und zu lagern
Verapamil sollte bei Raumtemperatur gelagert und vor Licht und Feuchtigkeit geschützt werden. Kapseln sollten ganz geschluckt und nicht zerkleinert oder gekaut werden.
Dieses Medikament kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, aber Sie sollten Grapefruitsaft vermeiden, da es die Menge an Verapamil in Ihrem Körper erhöhen kann. Alkohol kann auch den Blutspiegel von Verapamil erhöhen und sollte vermieden werden.
Nebenwirkungen
Die häufigste Nebenwirkung bei Verapamil ist Verstopfung, die mit der eingenommenen Dosierung zusammenhängt. Dieses Problem kann signifikant genug werden, um die Fähigkeit einer Person, dieses Medikament zu tolerieren, einzuschränken.
Wenn Verapamil den Blutdruck zu stark senkt, können Benommenheit, Schwindel oder sogar Synkope (Ohnmacht) auftreten. Niedriger Blutdruck kann auch eine schnelle Herzfrequenz, Herzklopfen oder Brustschmerzen verursachen.
Verapamil kann auch zu einer zu langsamen Herzfrequenz führen, die möglicherweise Benommenheit oder Schwindel verursacht.
Verapamil kann Schwellungen in den Beinen oder Knöcheln verursachen.
Andere Nebenwirkungen, die gelegentlich bei Verapamil auftreten, sind:
- Kopfschmerzen
- Übelkeit oder Sodbrennen
- Spülen
- Schlafstörungen
- Erektile Dysfunktion
- Muskelkater
Warnungen und Wechselwirkungen
Eine Reihe von Medikamenten kann mit Verapamil interagieren, um unerwünschte Wirkungen hervorzurufen. Verapamil wird durch CYP3A4 metabolisiert, und Arzneimittel, die dieses Enzym hemmen (insbesondere Erythromycin und Ritonavir), können erhöhte Verapamil-Blutspiegel verursachen. Medikamente, die CYP3A4 induzieren, können niedrige Verapamil-Blutspiegel verursachen.
Die Zocor- (Simvastatin) und Mevacor- (Lovastatin) Spiegel können bei Personen, die Verapamil einnehmen, erhöht werden, was möglicherweise zu einem höheren Risiko für eine statininduzierte Myopathie führt.
Die Verwendung von Betablockern zusammen mit Verapamil kann die Herzinsuffizienz verschlimmern.
Die Verwendung von Verapamil mit blutdrucksenkenden Medikamenten kann zu niedrigem Blutdruck führen.
Andere Medikamente, von denen berichtet wird, dass sie mit Verapamil interagieren, sind:
- Antiarrhythmika
- Aspirin
- Tagamet (Cimetidin)
- Tegretol (Carbamazepin)
- Corlanor (Ivabradin)
- Luminal (Phenobarbitol)