Was Sie über Penicilline wissen sollten

Inhalt

• Hintergrund
• Typen
• Verwendet
• Vor der Einnahme
• Dosierung
• Nebenwirkungen
• Warnungen und Wechselwirkungen

Penicilline sind eine Gruppe von Antibiotika zur Behandlung von bakteriellen Infektionen. Es gibt verschiedene Arten von Penicillin zur Behandlung verschiedener Arten von Infektionen, von denen einige oral (durch den Mund) und andere durch intravenöse Injektion (in eine Vene) oder intramuskuläre Injektion (in einen großen Muskel) verabreicht werden.

Penicilline können Nebenwirkungen wie Übelkeit und Durchfall verursachen, aber die größte Sorge ist wohl das Risiko einer potenziell schwerwiegenden Penicillinallergie. Da Penicilline seit ihrer Einführung in den 1940er Jahren überbeansprucht wurden, gibt es eine wachsende Anzahl von Antibiotika-resistenten Bakterien, die nicht auf diese Medikamente ansprechen.

Hintergrund

Menschen neigen dazu, Penicillin als eine Droge zu betrachten. Tatsächlich gibt es eine Vielzahl von Penicillinen mit unterschiedlichen molekularen Strukturen und Wirkmechanismen. Sie stammen alle zumindest teilweise von einem Pilz, der als bekannt ist Penicillium chrysogenum.

Dem schottischen Wissenschaftler Alexander Fleming wird die Entdeckung von Penicillin im Jahr 1929 zugeschrieben, als er feststellte, dass Bakterienkulturen, die versehentlich mit "Schimmelpilzsaft" kontaminiert waren, vom Pilz abgetötet wurden. Erst 1941 gelang es Wissenschaftlern, das Medikament bei ihrem ersten Patienten erfolgreich zu isolieren, zu reinigen und zu testen, was das Zeitalter der Antibiotika einleitete.

In den 1960er Jahren konnten Wissenschaftler die ersten halbsynthetischen Penicillin-Medikamente entwickeln, mit denen ein breiteres Spektrum bakterieller Infektionen behandelt werden kann. Ungefähr zur gleichen Zeit erkannten sie die Gefahr einer Penicillinresistenz, bei der durch den übermäßigen Gebrauch des Arzneimittels mutierte Bakterienstämme entstehen und in einer Population übertragen werden konnten.

Heutzutage gibt es eine wachsende Anzahl von bakteriellen Infektionen, die entweder vollständig oder teilweise resistent gegen die ursprünglichen Penicillin-Medikamente Penicillin G und Penicillin V sind Neisseria gonorrhoeae (Gonorrhoe) und Methicillin-resistent Staphylococcal aureus (MRSA).

Streptokokken-Pneumonie (eine Art von bakterieller Lungenentzündung) und bestimmte Arten von Clostridium und Listeria Bakterien reagieren auch weniger schnell.

Neben dem übermäßigen Einsatz von Antibiotika beim Menschen erhöht der übermäßige Einsatz von Antibiotika bei Nutztieren zur Förderung des Wachstums bekanntermaßen das Risiko einer Übertragung von Resistenzen entlang der gesamten Nahrungskette, einschließlich der Entwicklung von Superbugs. Aufgrund dieser wachsenden globalen Besorgnis Die USA haben 2017 die Verwendung von Antibiotika zur Wachstumsförderung bei Tieren verboten.

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Typen

Penicilline gehören zu einer größeren Familie von Arzneimitteln, die als Beta-Lactam-Antibiotika bekannt sind. Diese Arzneimittel haben eine ähnliche Molekülstruktur und bestehen aus einem Ring aus vier Atomen, der als Beta-Lactam bezeichnet wird. Jede Art von Penicillin hat zusätzliche Seitenketten, die ihren Aktivitätsbereich bestimmen.

Penicilline binden an Moleküle an den Wänden von Bakterien, die Peptidoglycan genannt werden. Wenn sich die Bakterien teilen, verhindert Penicillin, dass sich Proteine ​​in der Zellwand wieder richtig zusammensetzen, wodurch die Zelle platzt und schnell stirbt.

Natürliche Penicilline sind solche, die direkt von ihnen abgeleitet sind P. chrysogenum Pilze. Es gibt zwei natürliche Penicilline, die sich durch ihre Molekülstruktur und die Art ihrer Verabreichung unterscheiden:

• Penicillin G., auch als Benzylpenicillin bekannt
• Penicillin V., auch bekannt als Phenoxymethylpenicillin

Neben natürlichen Penicillinen gibt es halbsynthetische Penicilline, die auf chemischen Substanzen basieren P. chrysogenum die im Labor geändert werden. Es gibt vier Klassen von halbsynthetischen Penicillinen, einschließlich solcher häufig verschriebenen Antibiotika wie Amoxicillin und Ampicillin.

Natürlich

• Penicillin G.

• Penicillin V.

Halbsynthetisch

• Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin und Hetacillin)

• Anticaphylokokken-Penicilline (Cloxacillin, Dicloxacillin, Nafcillin und Oxacillin)

• Breitband-Penicilline (Carbenicillin, Mezlocillin, Piperacillin, Ticarcillin)

• Beta-Lactamase-Inhibitor (Clavulansäure)

Einige Penicilline haben keine direkte antibakterielle Aktivität. Sie werden vielmehr in der Kombinationstherapie eingesetzt, um die Penicillinresistenz zu überwinden. Dies schließt das Medikament Clavulansäure ein, das ein von antibiotikaresistenten Bakterien sezerniertes Enzym (Beta-Lactamase) blockiert, das die Aktivität von Beta-Lactam-Antibiotika hemmt.

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Verwendet

Penicilline werden eher zur Behandlung von bakteriellen Infektionen als von viralen, pilzlichen oder parasitären Infektionen verwendet. Die Medikamente sind im Allgemeinen gegen grampositive Bakterien wirksam, eine Gruppe von Bakterien, die Peptidoglycan an der Außenseite der Zellwand aufweisen. Bei gramnegativen Bakterien ist die Peptidoglycanschicht unter einer Schicht von Lipidzellen vergraben, wodurch das Molekül schwerer zugänglich ist.

Die Liste der grampositiven Bakterien, die mit Penicillinen behandelt werden können, umfasst die der Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal, und Streptokokken Gattung.

Natürliche Penicilline - Penicillin G und Penicillin V - werden noch heute verwendet und eignen sich zur Behandlung bestimmter häufiger und seltener bakterieller Infektionen.

Arzneimittel	Verwaltung	Allgemein behandelte Zustände
Penicillin G.	Intravenöse oder intramuskuläre Injektion	•Milzbrand • Bakterielle Endokarditis • Bakterielle Meningitis • Cellulitis •Diphtherie •Gangrän • Nekrotisierende Enterokolitis • Pneumokokken-Pneumonie • Halsentzündung • Syphilis (fortgeschritten verbreitet oder angeboren) •Tetanus •Mandelentzündung
Penicillin V.	Mit dem Mund	•Milzbrand • Cellulitis • Zahnabszess • Erysipel •Rheumatisches Fieber • Halsentzündung • Streptokokken-Hautinfektionen •Mandelentzündung

Im Gegensatz dazu können halbsynthetische Antibiotika wie Amoxicillin - eines der heute am häufigsten verschriebenen Antibiotika - zur Behandlung eines breiten Spektrums von Infektionen der Atemwege, der Haut und von Bakterien wie z H. pylori, Lyme-Borreliose und akute Mittelohrentzündung.

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Off-Label

Die Off-Label-Verwendung von Penicillinen ist weit verbreitet, wenn auch häufiger bei Arzneimitteln wie Amoxicillin und Ampicillin als bei natürlichen Penicillinen. In den meisten Fällen werden die Medikamente für Intensivpatienten mit Sepsis oder Neugeborene mit akuter Atemnot eingesetzt. In keinem Fall sind die Medikamente für eine solche Verwendung indiziert, aber sie werden oft als notwendig angesehen, wenn keine anderen Behandlungsmöglichkeiten verfügbar sind.

Penicillin G wird manchmal off-label zur Behandlung von Gelenkprotheseninfektionen, Lyme-Borreliose und Leptospirose verwendet. Penicillin V wird gelegentlich off-label zur Behandlung von Lyme-Borreliose und Mittelohrentzündung oder zur Vorbeugung von Infektionen bei Personen verwendet, die sich einer Stammzelltransplantation unterziehen. .

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Vor der Einnahme

Penicilline können bei sachgemäßer Anwendung sehr wirksam sein. Trotzdem gibt es Fälle, in denen das Medikament möglicherweise weniger in der Lage ist, eine Infektion zu beseitigen. In solchen Fällen kann ein Antibiotika-Empfindlichkeitstest (auch als Antibiotika-Empfindlichkeitstest bezeichnet) verwendet werden, um festzustellen, ob eine Person auf Penicillin anspricht.

Der Test beginnt mit der Kultivierung von Bakterien aus einem Tupfer Körperflüssigkeit, deren Bakterium dann in einem Labor direkt verschiedenen Penicillin-Typen ausgesetzt wird. Antibiotika-Empfindlichkeitstests werden häufig bei Menschen mit ambulant erworbener Lungenentzündung angewendet, bei denen ein hohes Risiko für schwere Krankheiten oder den Tod besteht.

Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen

Penicilline sind für die Anwendung bei Personen kontraindiziert, die zuvor eine Allergie gegen ein Medikament der Penicillin-Familie hatten.Es sollte auch mit äußerster Vorsicht bei Personen angewendet werden, die in der Vergangenheit eine schwere Überempfindlichkeitsreaktion hatten, einschließlich Anaphylaxie, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) oder toxischer epidermaler Nekrose (TEN).

Wenn Sie in der Vergangenheit allergisch auf Penicillin G oder Penicillin V reagiert haben, sind Sie möglicherweise - aber nicht unbedingt - allergisch gegen halbsynthetische Penicilline wie Amoxicillin oder Ampicillin.

Andere Beta-Lactam-Antibiotika sollten bei Menschen mit Penicillinallergie mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko einer kreuzreaktiven Allergie besteht, wenn auch nur geringfügig. Dies schließt Cephalosporin-Antibiotika wie Keflex (Cephalexin), Maxipime (Cefepim), Rocephin (Ceftriaxon) und Suprax (Cefixim) ein.

Wenn Sie befürchten, dass Sie gegen Penicillin allergisch sind, können Hautallergietests durchgeführt werden, um festzustellen, ob Sie auf eine winzige Menge des unter die Haut eingelegten Arzneimittels reagieren.

Penicillin sollte auch bei Menschen mit akutem Nierenversagen mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Penicillin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und der Verlust der Nierenfunktion kann dazu führen, dass sich das Medikament auf toxische Werte anreichert. Die sich daraus ergebende Überdosierung von Penicillin kann zu Symptomen von Unruhe, Verwirrtheit, Stupor, abnormalen Zuckungen und in seltenen Fällen zu Koma führen.

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Dosierung

Die empfohlene Dosierung von Penicillin G und Penicillin V kann je nach Krankheit, Krankheit und Alter der behandelten Person variieren.

Die Dosen werden je nach Formulierung auf verschiedene Arten gemessen. Bei Erwachsenen wird das Medikament normalerweise in Einheiten oder Milligramm (mg) gemessen. Bei Kindern kann die Dosis in Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag (mg / kg / Tag) oder Einheiten pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag (Einheiten / kg / Tag) berechnet werden.

Arzneimittel	Indikation	Empfohlene Dosis
Penicillin G.	Milzbrand	Mindestens 8 Millionen Einheiten pro Tag in vier aufgeteilten Dosen
	Diphtherie	Erwachsene: 2 bis 3 Millionen Einheiten pro Tag in geteilten Dosen für 10 bis 12 Tage Kinder: 150.000 bis 250.000 Einheiten / kg / Tag in vier aufgeteilten Dosen für 7 bis 14 Tage
	Endokarditis	Erwachsene: 15 bis 20 Millionen Einheiten pro Tag für 4 Wochen Kinder: 150.000 bis 300.000 Einheiten / kg / Tag in vier bis sechs aufgeteilten Dosen (Dauer variiert je nach Schwere der Erkrankung)
	Gangrän	20 Millionen Einheiten pro Tag
	Meningitis	Erwachsene: 14 bis 20 Millionen Einheiten pro Tag für 2 Wochen Kinder: 150.000 bis 300.000 Einheiten / kg / Tag in vier bis sechs aufgeteilten Dosen (Dauer variiert je nach Schwere der Erkrankung)
	Lungenentzündung	Erwachsene: 5 bis 24 Millionen Einheiten pro Tag in vier bis sechs aufgeteilten Dosen (Dauer variiert je nach Schwere der Erkrankung)
	Syphilis	Erwachsene: 12 bis 24 Millionen Einheiten pro Tag alle vier Stunden für 10 bis 14 Tage Kinder: 200.000 bis 300.000 Einheiten / kg / Tag in vier bis sechs aufgeteilten Dosen für 10 bis 14 Tage
Penicillin V.	Zahnabszess	250 bis 500 mg alle 6 Stunden für 5 bis 7 Tage
	Erysipel	500 mg alle 6 Stunden nach Bedarf
	Rheumatisches Fieber	Erwachsene: 250 mg alle 12 Stunden nach Bedarf Kinder: 125 bis 250 mg alle 12 Stunden nach Bedarf
	Halsentzündung	Erwachsene: 500 mg alle 12 Stunden oder 250 alle 6 Stunden für 10 Tage Kinder: 250 bis 500 mg alle 8 bis 12 Stunden für 10 Tage
	Staphylokokken-Hautinfektionen	250 bis 500 mg alle 6 bis 8 Stunden (Dauer variiert je nach Schwere der Erkrankung)

Änderungen

Wenn bei Personen mit Nierenerkrankungen Penicillin benötigt wird, muss die Dosis möglicherweise reduziert werden, um eine Arzneimitteltoxizität zu verhindern. Eine Dosisreduktion wird normalerweise empfohlen, wenn die Kreatinin-Clearance (ein Maß für die Nierenfunktion) mehr als 10 Milliliter pro Minute (ml / min) beträgt.

Andererseits benötigen Hämodialysepatienten möglicherweise eine größere Dosis, da das Verfahren die Clearance von Penicillin aus dem Blut beschleunigen kann.

Wie zu nehmen und zu lagern

Da Penicillin G von einem Arzt in der Praxis oder im Krankenhaus verabreicht wird, liegt die ordnungsgemäße Lagerung und Verabreichung beim medizinischen Personal. Penicillin V hingegen wird selbst verabreicht, daher sind diese Schritte u

Penicillin G.

Penicillin G ist entweder als vorgemischte Lösung oder als Pulver erhältlich, das mit sterilem Wasser zur Injektion rekonstituiert wird. Die vorgemischte Lösung kann im Kühlschrank oder Gefrierschrank aufbewahrt werden, während die Pulverformulierung sicher bei Raumtemperatur aufbewahrt werden kann. Wenn Sie

Penicillin G-Injektionen werden nicht selbst verabreicht.

Penicillin V.

Penicillin V ist als Tablette zum Einnehmen oder als Pulver mit Kirschgeschmack und Wasser erhältlich. Beide können sicher bei Raumtemperatur gelagert werden. Sobald das Pulver rekonstituiert ist, sollte es im Kühlschrank aufbewahrt und nach 14 Tagen verworfen werden.

Penicillin V sollte auf leeren Magen eingenommen werden, um eine maximale Absorption zu gewährleisten. Es sollte mindestens eine Stunde vor einer Mahlzeit und mindestens zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Wenn Sie eine Dosis Penicillin V vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es sich dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis nähert, überspringen Sie die Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie niemals die Dosierung.

Benutze nach Anweisung

Nehmen Sie Penicillin immer wie angegeben und vollständig ein. Hör nicht auf, weil du dich gut fühlst. Sie müssen den gesamten Kurs absolvieren, damit alle Bakterien ausgerottet werden. Wenn nicht, kann es resistente Stämme geben, die sich nach Beendigung der Behandlung vermehren können.

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Nebenwirkungen

Wie bei jedem Medikament können Penicilline Nebenwirkungen verursachen. Einige sind mild und vorübergehend und lösen sich von selbst ohne Behandlung auf. Andere können schwerwiegend und sogar lebensbedrohlich sein und erfordern eine Notfallversorgung.

Verbreitet

Die häufigsten Nebenwirkungen von Penicillinen (die mindestens 1% der Anwender betreffen) sind:

• Durchfall
• Kopfschmerzen
• Magenverstimmung
• Übelkeit oder Erbrechen
• Hautausschlag oder Nesselsucht (normalerweise leicht bis mittelschwer)
• Schmerzen an der Injektionsstelle (mit Penicillin G)
• Schwarzhaarige Zunge
• Muskelzuckungen
• Mundsoor
• Vaginale Hefeinfektion

Fieber und Angioödeme (Schwellung des Gewebes) können ebenfalls auftreten, sind jedoch seltener.

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Stark

Eines der schwerwiegendsten Probleme im Zusammenhang mit der Anwendung von Penicillin ist das Risiko einer potenziell lebensbedrohlichen Ganzkörperallergie, die als Anaphylaxie bezeichnet wird. Trotzdem ist eine echte Penicillin-induzierte Anaphylaxie nicht so häufig wie bei einigen Verdächtigen, von der nur etwa ein bis fünf von 100.000 Menschen betroffen sind.

Trotzdem kann Anaphylaxie ernsthaften Schaden anrichten, wenn sie nicht behandelt wird, was zu Schock, Koma, Atem- oder Herzversagen und sogar zum Tod führt.

Wann man 911 anruft

Suchen Sie eine Notfallversorgung auf, wenn nach der Einnahme einer Penicillin-Dosis einige oder alle Symptome der Anaphylaxie auftreten:

• Kurzatmigkeit
• Keuchen
• Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht
• Schwerer Ausschlag oder Nesselsucht
• Schneller oder unregelmäßiger Herzschlag
• Schwellung von Gesicht, Zunge oder Rachen
• Ein Gefühl des bevorstehenden Untergangs

In seltenen Fällen können Penicilline eine akute interstitielle Nephritis verursachen, eine entzündliche Nierenerkrankung, die am häufigsten durch eine abnormale Immunreaktion auf Medikamente verursacht wird. Zu den Symptomen gehören Übelkeit, Hautausschlag, Fieber, Schläfrigkeit, verminderte Urinausscheidung, Flüssigkeitsretention und Erbrechen. Die meisten Fälle sind mild, aber einige können schwerwiegend werden und eine akute Nierenverletzung verursachen.

Penicilline sind wie alle Antibiotika mit einem erhöhten Risiko verbunden Clostridium difficile Durchfall. Dies wird verursacht, wenn hilfreiche Bakterien im Darm durch Antibiotika ausgelöscht werden, was dies ermöglicht C. difficile Bakterien zu vermehren. Die meisten Fälle sind mild und leicht behandelbar, aber C. difficile Es ist in seltenen Fällen bekannt, dass es zu schwerer fulminanter Kolitis, toxischem Megacolon und zum Tod kommt.

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Warnungen und Wechselwirkungen

Penicilline gelten allgemein als sicher während der Schwangerschaft und Stillzeit. Vor diesem Hintergrund werden die Arzneimittel als Arzneimittel der Schwangerschaftskategorie B eingestuft, was bedeutet, dass Tierstudien kein Risiko für eine Schädigung des Fötus gezeigt haben, aber es fehlen Beweise beim Menschen.

Wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um die Vorteile und Risiken der Anwendung von Penicillin vollständig zu verstehen.

Eine Reihe von Medikamenten kann auch mit Penicillin interagieren, häufig indem sie um die Clearance in den Nieren konkurrieren. Dies kann die Penicillinkonzentration im Blut sowie das Risiko von Nebenwirkungen und Arzneimitteltoxizität erhöhen. Andere Medikamente können die Clearance von Penicillin aus dem Körper beschleunigen und die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Zu den Medikamenten, die wahrscheinlich mit Penicillin interagieren, gehören:

• Antikoagulanzien (Blutverdünner) wie Coumadin (Warfarin)
• Diuretika (Wasserpillen) wie Lasix (Furosemid) und Edecrin (Ethacrylsäure)
• Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente wie Aspirin, Tivorbex (Indomethacin) und Phenylbutazon
• Sulfanomide wie Bactrim (Sulfamethoxazol / Trimethoprim), Azulfidin (Sulfasalazin) und Truxazol (Sulfisoxazol)

Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt immer über alle Medikamente, die Sie einnehmen, ob verschreibungspflichtig, rezeptfrei, ernährungsphysiologisch, pflanzlich oder in der Freizeit.