Fakten über DMARDs

Inhalt

• Arava (Leflunomid)
• Azulfidin (Sulfasalazin)
• CellCept (Mycophenolatmofetil)
• Cuprimin / Depen (Penicillamin)
• Cytoxan (Cyclophosphamid)
• Imuran (Azathioprin)
• Neoral / Gengraf (Cyclosporin)
• Otezla (Apremilast)
• Plaquenil (Hydroxychloroquin)
• Rheumatrex / Trexall / RediTrex (Methotrexat)
• Biologika, Biosimilars und JAK-Inhibitoren

Medikamente, die als krankheitsmodifizierende Antirheumatika (DMARDs) bezeichnet werden, sind im Allgemeinen die Erstbehandlung bei rheumatoider Arthritis (RA) und anderen Autoimmun- / Entzündungszuständen, einschließlich Spondylitis ankylosans, Psoriasis-Arthritis und Lupus. DMARDs werden oft als Immunsuppressiva oder Immunmodulatoren bezeichnet, da sie Entzündungen zu verringern scheinen, indem sie die Funktionsweise Ihres Immunsystems verändern. Es ist diese Aktion, die dazu beiträgt, das Fortschreiten solcher Krankheiten zu verlangsamen und die Symptome zu lindern.

Die frühesten DMARDs gibt es seit Jahrzehnten, daher verfügen Ärzte über eine Fülle von Daten, um ihre Behandlungsentscheidungen zu treffen. Die medizinische Gemeinschaft betrachtet DMARDs als hochwirksame Langzeitbehandlungen. Sie arbeiten jedoch nur langsam, sodass Sie nach dem Start möglicherweise sechs bis acht Monate lang keine Vorteile bemerken.

DMARDs, die derzeit für RA und ähnliche Bedingungen verwendet werden, umfassen:

• Arava (Leflunomid)
• Azulfidin (Sulfasalazin)
• CellCept (Mycophenolatmofetil)
• Cuprimin (Penicillamin)
• Cytoxan (Cyclophosphamid)
• Imuran (Azathioprin)
• Neoral / Gengraf (Cyclosporin)
• Otezla (Apremilast)
• Plaquenil (Hydroxychloroquin)
• Rheumatrex / Trexall (Methotrexat)

Wenn DMARDs nicht effektiv genug sind, können Ihnen zwei oder mehr zusammen verschrieben werden. DMARDs werden oft auch mit Medikamenten aus anderen Klassen verschrieben.

Während DMARDs ein gewisses Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen bergen, kann die Laborüberwachung helfen, Probleme frühzeitig zu erkennen.

Diese Übersicht enthält einige wichtige Informationen zu jedem dieser Medikamente. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über alle möglichen Nebenwirkungen. Seien Sie detailliert, wenn Sie Ihre Kranken- und Behandlungshistorie mitteilen, einschließlich der Medikamente, die Sie derzeit einnehmen, welche chronischen Erkrankungen Sie behandeln und welche Arzneimittelallergien Sie haben.

Arava (Leflunomid)

Arava wurde erstmals 1998 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassen. Es liegt in Tablettenform vor und wird oral eingenommen.

Verwendet

Arava ist nur für aktive RA bei Erwachsenen zugelassen. Es wird manchmal auch off-label für Psoriasis-Arthritis und Psoriasis verwendet.

Besondere Überlegungen

• Dieses Medikament wurde nicht für Kinder unter 12 Jahren bewertet.
• Arava ist für schwangere Frauen nicht sicher. Wenn Sie stillen, sollten Sie aufhören, bevor Sie mit der Einnahme von Arava beginnen.
• Sie sollten dieses Medikament nicht einnehmen, wenn Sie derzeit das Medikament Teriflunomid einnehmen.
• Arava hat zwei Black-Box-Warnungen der FDA: eine im Zusammenhang mit embryo-fetaler Toxizität, die andere im Zusammenhang mit schwerer Leberschädigung oder Leberversagen.

Ihr vollständiger Leitfaden für Arava

Azulfidin (Sulfasalazin)

Sulfasalazin ist eine Kombination aus Salicylat und einem Antibiotikum. Dieses orale Medikament gibt es seit den 1940er Jahren und ist in Tablettenform erhältlich.

Verwendet

Sufasalazin ist zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa (UC) als Erst- oder Kombinationsbehandlung und zur Verlängerung der Remissionsdauer zwischen UC-Anfällen zugelassen. Es kann sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern ab 6 Jahren angewendet werden.

Es wird manchmal zur Behandlung von RA verwendet, ist jedoch im Laufe der Zeit aufgrund des Risikos von Nebenwirkungen und der Verfügbarkeit anderer Behandlungsoptionen weniger beliebt geworden.

Besondere Überlegungen

• Dieses Medikament sollte von Menschen mit Allergien gegen Sulfadrogen und / oder Aspirin und andere Salicylate vermieden werden.
• Einige Empfehlungen besagen, dass Sulfasalazin während der Schwangerschaft eine akzeptable Alternative zu Methotrexat oder Leflunomid darstellt, von denen beide bekannt sind, dass sie fetale Schäden verursachen. Sulfasalazin ist jedoch während der Schwangerschaft und der möglichen Langzeiteffekte auf ein exponiertes Kind nicht gut untersucht utero sind unbekannt.
• Stillenden Müttern wird nicht empfohlen, dieses Medikament einzunehmen, da angenommen wird, dass es in die Muttermilch übergeht und möglicherweise Hirnschäden beim Baby verursacht.

Ihr vollständiger Leitfaden für Azulfidin

CellCept (Mycophenolatmofetil)

CellCept, ein orales Medikament, ist seit 1995 auf dem Markt. Es ist ein besonders starkes Immunsuppressivum.

Verwendet

CellCept wird manchmal off-label zur Behandlung von RA, Menschen mit Lupus, die ebenfalls an Nierenerkrankungen leiden, und Vaskulitis verwendet.

Es ist jedoch von der FDA zugelassen, um eine Abstoßung von Organen bei Nieren-, Herz- und Lebertransplantationen bei Erwachsenen und Nierentransplantationen bei Kindern zu verhindern. Für die zugelassenen Zwecke wird erwartet, dass es zusammen mit anderen Immunsuppressiva verwendet wird.

Besondere Überlegungen

• CellCept wird mit einer Black-Box-Warnung geliefert, da es das Risiko von Missbildungen des Fötus und Schwangerschaftsverlust im ersten Trimester erhöhen kann. Männer können das Medikament und das Risiko einer fetalen Toxizität in ihren Spermien weitergeben. Antibabypillen allein sind möglicherweise kein ausreichender Schutz, da dieses Medikament seine Wirksamkeit verringern kann.
• Eine zweite Black-Box-Warnung bezieht sich auf ein erhöhtes Risiko für Lymphome und andere bösartige Erkrankungen, insbesondere Hautkrebs.
• Eine dritte Black-Box-Warnung wurde ausgegeben, da die Verwendung von CellCept zu schwerwiegenden bakteriellen, viralen, pilzlichen und protozoalen Infektionen führen kann - einschließlich der viralen Reaktivierung von Hepatitis B und C -, die zu Krankenhausaufenthalten und zum Tod führen können.

Cuprimin / Depen (Penicillamin)

Penicillamin ist ein entfernter Verwandter von Penicillin, der in den 1970er Jahren verfügbar wurde. Es ist mit einer hohen Inzidenz schwerer Nebenwirkungen verbunden, einschließlich einiger, die tödlich sein können. Sie müssen von Ihrem Arzt genau überwacht werden, wenn Sie dieses Medikament einnehmen.

Verwendet

Dieses Medikament ist von der FDA für schwere, aktive RA zugelassen, die nicht auf andere Therapien angesprochen hat, eine genetische Lebererkrankung namens Morbus Wilson und eine genetische Störung, die Cystinsteine ​​im Harntrakt verursacht.

Während viele DMARDs als Erstbehandlung für RA gelten, ist diese nicht auf das Risiko schwerer Nebenwirkungen zurückzuführen. Wenn Sie einige Monate lang 1.000 mg oder mehr Penicillamin pro Tag ohne Besserung eingenommen haben, wird davon ausgegangen, dass Sie nicht von dem Medikament profitieren, und Ihr Arzt wird Ihnen wahrscheinlich empfehlen, es abzusetzen.

Besondere Überlegungen

• Sie sollten Penicillamin nicht einnehmen, wenn Sie stillen, an einer Nierenerkrankung leiden oder in der Vergangenheit schwere Nebenwirkungen von Penicillamin hatten.
• Wenn Sie gegen Penicillin allergisch sind, besteht die Möglichkeit, dass Sie auch gegen Penicillimin allergisch sind.
• Dieses Medikament erhöht das Risiko, an Erkrankungen des Immunsystems zu erkranken, darunter SLE, Polymyositis, Myasthenia gravis und Goodpasture-Syndrom.
• Einige Nebenwirkungen können Anzeichen eines ernsthaften Gesundheitsproblems sein, einschließlich Anämie, niedriger Blutplättchen (Thrombozytopenie), niedriger weißer Blutkörperchen (Neutropenie) oder schwerer Nierenerkrankung.

Cytoxan (Cyclophosphamid)

Cytoxan ist seit 1959 von der FDA zugelassen und gehört zu den älteren DMARDs auf dem Markt. Es ist in Tabletten- und injizierbarer Form erhältlich. Wie bei vielen älteren Medikamenten besteht das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen.

Verwendet

Die zugelassenen Anwendungen dieses Arzneimittels sind für die Behandlung von bösartigen Erkrankungen, einschließlich Lymphom, Leukämie und Hodgkin-Krankheit, sowie für das nephrotische Syndrom mit minimaler Veränderung bei Kindern.

Off-Label wird dieses Medikament manchmal bei RA angewendet, aber aufgrund von Risiken nur bei Menschen mit schwerer Krankheit, die nicht auf andere Behandlungen angesprochen haben. Oft wird Cytoxan kurzfristig angewendet, um diese Fälle nachher in Remission zu bringen welches ein milderes Medikament für die Erhaltungstherapie verschrieben wird.

Cytoxan wird auch off-label bei Komplikationen von Lupus, Myositis, Sklerodermie oder Vaskulitis angewendet.

Besondere Überlegungen

• Ihr Arzt wird Ihr Blutbild überwachen, während Sie Cytoxan einnehmen, damit Probleme frühzeitig erkannt und schwerwiegende Komplikationen verhindert werden können. Beispiele sind Leukopenie, Thrombozytopenie und Neutropenie.
• Andere schwerwiegende Nebenwirkungen können die Reaktivierung latenter Infektionen, Herz- oder Atemprobleme und Lebererkrankungen sein.
• Sie sollten Cytoxan nicht während der Schwangerschaft einnehmen, da bekannt ist, dass es Geburtsfehler, Wachstumsstörungen, Fehlgeburten und andere toxische Wirkungen verursacht.
• Fruchtbarkeit und Fortpflanzungsfunktion, einschließlich Sterilität, können sowohl bei Männern als auch bei Frauen beeinträchtigt sein. In einigen Fällen kann die Unfruchtbarkeit dauerhaft sein.

Cytoxan interagiert negativ mit zahlreichen Medikamenten, einschließlich ACE-Hemmern (üblicherweise bei Bluthochdruck eingesetzt). Einige Medikamente können schwerwiegende Nebenwirkungen wahrscheinlicher machen. Stellen Sie sicher, dass Ihr Arzt alles weiß, was Sie einnehmen.

Mehr über Cytoxan

Imuran (Azathioprin)

Imuran ist seit 1968 auf dem US-amerikanischen Markt. Es ist in Tablettenform erhältlich.

Verwendet

Dieses Medikament ist von der FDA für aktive RA und zur Verhinderung der Abstoßung bei Nierentransplantationen zugelassen. Es wird manchmal off-label zur Behandlung anderer Autoimmunerkrankungen verwendet, einschließlich Dermatomyositis, SLE, entzündlicher Darmerkrankungen und Vaskulitis.

Besondere Überlegungen

• Imuran hat eine Black-Box-Warnung, da das Medikament Ihr Krebsrisiko, einschließlich Lymphom, erhöhen kann. Malignome wurden hauptsächlich bei Menschen beobachtet, die eine Transplantation hatten oder wegen einer entzündlichen Darmerkrankung behandelt werden.
• Es ist bekannt, dass dieses Medikament fetale Schäden verursacht und sollte nach Möglichkeit während der Schwangerschaft vermieden werden.
• Eine zuverlässige Empfängnisverhütung sollte immer angewendet werden, wenn Sie Imuran einnehmen, unabhängig von Ihrem Geschlecht. Imuran kann vorübergehend die Spermienzahl senken und die männliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen. Sein Einfluss auf die Spermien kann auch Geburtsfehler verursachen.
• Wenn Sie langfristig auf Imuran bleiben, muss Ihr Arzt Sie auf mögliche Nebenwirkungen und Komplikationen überwachen.

Neoral / Gengraf (Cyclosporin)

Cyclosporin ist unter mehreren Markennamen seit 1983 auf dem Markt. Neoral und Gengraf werden häufig bei RA und anderen Autoimmunerkrankungen eingesetzt.

Eine andere Marke, Sandimmune, weist eine andere Bioverfügbarkeit auf und kann daher nicht austauschbar mit Neoral und Gengraf verwendet werden.

Neoral / Gengraf ist in Weichgelkapsel und flüssiger Form erhältlich.

Verwendet

Cyclosporin wurde ursprünglich zur Bekämpfung der Abstoßung von Organen nach Transplantation zugelassen. Später erhielt die Form des Arzneimittels in Neoral und Gengraf die Zulassung für:

• Schwere, aktive RA, die nicht angemessen auf Methotrexat reagiert
• Schwere, widerspenstige Plaque-Psoriasis bei nicht immungeschwächten Erwachsenen, die nicht auf mindestens eine systemische Therapie angesprochen haben oder keine anderen systemischen Behandlungen durchführen können
• Amyotrophe Lateralsklerose (ALS) und ihre Varianten
• Nephrotisches Syndrom, das nicht auf Kortikosteroide reagiert hat
• Transplantat-gegen-Wirt-Krankheit
• Refraktäre hintere Uveitis und Morbus Behcet

Cyclosporin wird off-label bei Konjunktivitis, Langerhans-Zell-Histiozytose, Autoimmunhepatitis, Duchenne-Muskeldystrophie, Colitis ulcerosa und anderen Krankheiten eingesetzt.

Besondere Überlegungen

• Cyclosporin wird mit vier Black-Box-Warnungen geliefert. Die erste betrifft die verschiedenen Marken des Arzneimittels, die nicht gleichwertig sind.
• Zweite schwarze Warnung: Aufgrund seiner Auswirkungen auf das Immunsystem erhöht Cyclosporin das Risiko, schwere Infektionen oder Krebs, insbesondere Lymphome, zu entwickeln. Dieses Risiko ist erhöht, wenn Sie auch andere Immunsuppressiva wie Azathioprin oder Methotrexat einnehmen.
• Dritte Black-Box-Warnung: Cyclosporin kann hohen Blutdruck verursachen und Ihre Nieren schädigen. Das Risiko kann erhöht sein, wenn Sie andere Medikamente einnehmen, die Nierenschäden verursachen können, einschließlich Tagamet (Cimetidin), Cipro (Ciprofloxacin), Aleve (Naproxyn) oder Zantac (Ranitidin).
• Black-Box-Warnung 4: Wenn Sie an Psoriasis leiden, erhöht sich das Risiko, unter Cyclosporin an Hautkrebs zu erkranken, wenn Sie jemals mit Psoralen und UVA (PUVA), Kohlenteer, Immunsuppressiva oder bestimmten anderen Behandlungen behandelt wurden.
• Wenn Cyclosporin während der Schwangerschaft eingenommen wird, kann es das Risiko einer Frühgeburt, eines niedrigen Geburtsgewichts und einer Fehlgeburt erhöhen.
• Dieses Medikament geht in die Muttermilch über und das Stillen wird während der Einnahme nicht empfohlen.

Antworten auf häufig gestellte Fragen zu Cyclosporin

Otezla (Apremilast)

Otezla ist ein neueres DMARD, das 2014 zugelassen wurde. Es ist ein orales Medikament in Tablettenform.

Verwendet

Otezla ist von der FDA zugelassen für:

• Aktive Psoriasis-Arthritis bei Erwachsenen
• Mittelschwere bis schwere Plaque-Psoriasis bei Personen, die Kandidaten für eine Phototherapie oder eine systemische Therapie sind

Es wird off-label zur Behandlung von Mundgeschwüren bei Morbus Behçet eingesetzt.

Besondere Überlegungen

• Über das Schwangerschaftsrisiko von Otezla beim Menschen ist nicht viel bekannt. Im Tierversuch wurde das Medikament mit Fehlgeburten in Verbindung gebracht, insbesondere im ersten Trimester.
• Bisher ist nicht bekannt, ob Otezla in die Muttermilch übergeht.
• In seltenen Fällen können während der Behandlung mit Otezla Depressionen / Selbstmordgedanken und unbeabsichtigter Gewichtsverlust auftreten.

Übersicht über Otezla

Plaquenil (Hydroxychloroquin)

Plaquenil ist seit 1955 erhältlich und wurde ursprünglich zur Behandlung von Malaria verwendet. Für kurze Zeit im Jahr 2020 erteilte die FDA ihr eine Genehmigung zur Notfallverwendung zur Behandlung von COVID-19, die jedoch widerrufen wurde, nachdem eine große klinische Studie festgestellt hatte, dass sie nicht vorteilhaft war.

Dieses Medikament ist in Tablettenform erhältlich.

Verwendet

Plaquenil ist zugelassen für:

• Leichte rheumatoide Arthritis, die nicht auf NSAIDs reagiert hat
• Systemischer Lupus erythematodes bei Erwachsenen
• Discoid Lupus erythematodes bei Erwachsenen
• Malaria

Es wird off-label für pädiatrische Formen von Lupus, Lupusnephritis, Sjögren-Syndrom, anderen Autoimmunerkrankungen und Hautausschlag durch Sonnenempfindlichkeit (polymorpher Lichtausbruch) verwendet.

Besondere Überlegungen

• Es ist bekannt, dass Plaquenil eine schwere Hypoglykämie (ungewöhnlich niedriger Blutzucker) verursacht, die zu Bewusstlosigkeit führen und lebensbedrohlich sein kann. Wenn Sie an Diabetes leiden, müssen Ihre Medikamente möglicherweise angepasst werden.
• In seltenen Fällen ist Plaquenil mit einer Netzhautablösung verbunden, die dauerhaft ist und Blindheit verursachen kann. Aufgrund dieses Risikos wird Ihr Sehvermögen auf Veränderungen überwacht, die vor dem Ablösen auftreten können, sowie auf andere mit dem Medikament verbundene Sehstörungen.
• Andere schwerwiegende Nebenwirkungen sind Hörprobleme, Muskelschwäche, unregelmäßiger Herzschlag und Bewusstlosigkeit.
• Plaquenil ist während der Schwangerschaft nicht mit fetalen Schäden verbunden. Es wird jedoch nicht während des Stillens empfohlen, da das Medikament über die Muttermilch weitergegeben wird und für das Baby giftig sein kann.

Einnahme von Plaquenil bei rheumatoider Arthritis

Rheumatrex / Trexall / RediTrex (Methotrexat)

Methotrexat, das am besten unter seinem generischen Namen bekannt ist, wurde 1953 von der FDA zugelassen. Weit davon entfernt, veraltet zu sein, bleibt dieses Medikament eine häufige Behandlung für RA. Es ist auch weit verbreitet bei Psoriasis und Krebs. Eine neue injizierbare Version namens RediTrex wurde Ende 2019 zugelassen.

Dies trotz zahlreicher ernsthafter Warnungen, die mit dem Medikament einhergehen.

Methotrexat ist in Tablettenform und in injizierbarer flüssiger Form erhältlich.

Verwendet

Methotrexat ist zugelassen zur Behandlung von:

• Schwere, aktive rheumatoide Arthritis bei Menschen, die an NSAIDs gescheitert sind
• Polyartikuläre juvenile idiopathische Arthritis (pJIA) bei Kindern, bei denen NSAIDs versagt haben
• Schwere, widerspenstige, behindernde Psoriasis, die nicht auf andere Therapien angesprochen hat, sondern nur, wenn die Diagnose durch Biopsie oder dermatologische Beratung bestätigt wurde
• Mehrere Arten von Krebs

RediTrex ist nicht zur Behandlung von Krebs zugelassen, seine Indikationen sind jedoch für RA, pJIA und Psoriasis gleich.

Besondere Überlegungen

• Die Einhaltung von Medikamenten ist unerlässlich. Menschen sind manchmal verwirrt und nehmen Methotrexat täglich statt wöchentlich ein. Dies kann zu tödlichen Nebenwirkungen führen.
• Methotrexat wird mit 11 Black-Box-Warnungen der FDA geliefert. Sie beziehen sich auf: toxische Reaktionen und Tod, embryo-fetale Toxizität und Tod, Knochenmarksuppression, Lebertoxizität, Lungenerkrankung, Darmperforation, maligne Lymphome, Tumorlysesyndrom, schwere Hautreaktionen, opportunistische Infektionen und Gewebenekrose.
• Während Sie dieses Medikament einnehmen, ist eine routinemäßige Überwachung der Leber- und Nierenfunktion erforderlich.
• Methotrexat kann die Fruchtbarkeit sowohl bei Männern als auch bei Frauen beeinträchtigen. Es ist nicht bekannt, ob dies vorübergehend oder dauerhaft ist.

Was Sie über Methotrexat wissen sollten

Biologika, Biosimilars und JAK-Inhibitoren

Drei neuere Arten von DMARDs sind jetzt auf dem Markt. Diese können versucht werden, nachdem Sie mit einem älteren DMARD versagt haben, oder als Kombinationstherapie mit einem älteren DMARD verwendet werden.

Biologics

Biologika sind Arzneimittel, die aus lebenden Zellen stammen. Sie werden auch als TNFα-Inhibitoren bezeichnet, da sie die Wirkung von Zellen des Immunsystems blockieren, die als Tumornekrosefaktor-alpha bezeichnet werden und mit RA und anderen Autoimmunerkrankungen assoziiert sind.

Gemeinsame Biologika:

• Enbrel (Etanercept)
• Humira (Adalimumab)
• Remicade (Infliximab)

Biosimilars

Biosimilars basieren auf vorhandenen Biologika. Die FDA geht davon aus, dass sie keine signifikanten Unterschiede zu ihren ursprünglichen Referenzmedikamenten aufweisen, sie können jedoch kostengünstiger sein. Sie erkennen sie am vierstelligen Suffix nach ihrem generischen Namen.

Übliche Biosimilars sind:

• Amjevita (Adalimumab-Atto)
• Erelzi (Etanercept-szzs)
• Inflectra (Infliximab-Dyyb)

JAK-Inhibitoren

Diese Medikamente hemmen die Aktivität von Janus-Kinase-Enzymen, die an Entzündungen und Autoimmunität beteiligt sind. Übliche JAK-Inhibitoren sind:

• Jakafi (Ruxolitinib)
• Olumiant (Baricitinib)
• Xeljanz (Tofacitinib)

Rheumatoide Arthritis effektiv behandeln