Verschiedene Generationen von Cephalosporin-Medikamenten

Inhalt

• Was sind Cephalosporine?
• Cephalosporine der ersten Generation
• Cephalosporine der zweiten Generation
• Cephalosporine der dritten Generation
• Cephalosporin der vierten Generation
• Cephalosporin der fünften Generation

Cephalosporine sind eine der am häufigsten verschriebenen Medikamentenklassen der Welt. Möglicherweise sind Sie auf diese Antibiotika gestoßen, auch wenn Sie mit dem Namen nicht vertraut sind. Beispielsweise wird Keflex (Cephalexin) unter anderem zur Behandlung von Hautinfektionen eingesetzt. Zusätzlich wird Rocephin (Ceftriaxon) zur Behandlung von Lungenentzündung eingesetzt.

Was sind Cephalosporine?

Cephalosporine wurden erstmals 1945 vor der Küste Sardiniens im Abwasser entdeckt. Bis 1964 wurde das erste Cephalosporin verschrieben.

Cephalosporine sind strukturell anderen Antibiotika ähnlich. Cephalosporine haben wie Penicilline einen Beta-Lactam-Ring, der an einen Dihyrdothiazol-Ring gebunden ist. An diesem Dihyrdothiazolring hängen verschiedene Seitenketten, deren Zusammensetzung zu verschiedenen Cephalosporinen mit unterschiedlicher Pharmakologie und antimikrobieller Aktivität führt.

Cephalosporine haben drei verschiedene Wirkmechanismen: Sie sind:

• Bindung an spezifische Penicillin-bindende Proteine.
• Hemmung der Zellwandsynthese.
• Aktivierung von autolytischen (selbstzerstörerischen) Enzymen in der Bakterienzellwand.

Cephalosporine sind in fünf Generationen unterteilt. Unterschiedliche Cephalosporine in derselben Generation sind jedoch manchmal chemisch nicht verwandt und weisen unterschiedliche Aktivitätsspektren auf (denken Sie an Cephamycine).

Eine Verallgemeinerung, die vielen Angehörigen der Gesundheitsberufe beigebracht wird, ist, dass mit nachfolgenden Generationen von Cephalosporinen die grampositive Abdeckung abnimmt, während die gramnegative Abdeckung zunimmt.

Ein bis 3% aller Menschen sind allergisch gegen Cephalosporine. In der Realität ist diese Zahl jedoch wahrscheinlich höher, da Menschen mit Penicillinallergien häufig keine Cephalosporine verschrieben bekommen.

Cephalosporine der ersten Generation

Cephalosporine der ersten Generation kommen in oraler und intravenöser Form vor. Sie sind gegen Viridans-Streptokokken, hämolytische Streptokokken der Gruppe A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella und Proteus-Bakterien wirksam. Wie alle anderen Cephalosporine wirken Cephalosporine der ersten Generation nicht auf Enterokokken.

Beispiele für Cephalosporine der ersten Generation umfassen Folgendes:

• Cephalexin (Keflex)
• Cephradin
• Cefadroxil
• Cefazolin (intravenös und intramuskulär)

Im Allgemeinen können Cephalosporine der ersten Generation zur Bekämpfung von Haut- und anderen Weichteilinfektionen, Atemwegsinfektionen und Harnwegsinfektionen eingesetzt werden. Intravenöse Cephalosporine der ersten Generation können nach sauberen chirurgischen Eingriffen als Prophylaxe eingesetzt werden.

Die Prävalenz von MRSA hat die Wirksamkeit von Cephalosporinen der ersten Generation als Mittel zur Prophylaxe und Behandlung verringert.

Cephalosporine der zweiten Generation

Im Allgemeinen sind Cephalosporine der zweiten Generation aktiver gegen gramnegative Organismen, was sie in vielen klinischen Situationen nützlicher macht.

Beispielsweise sind Cephalosporine der zweiten Generation gegen Stämme von Proteus und Klebsiella wirksam. Cephalosporine der zweiten Generation bekämpfen auch H. influenza - eine Ursache für Lungenentzündung, Sepsis und Meningitis. Dennoch sind Cephalosporine der ersten Generation im Allgemeinen immer noch besser in der Behandlung von grampositiven Infektionen.

Beispiele für Cephalosporine der zweiten Generation umfassen Folgendes:

• Cefoxitin
• Cefotetan
• Cefuroxim (Tablette und Injektion)
• Cefprozil

Cephalosporine der zweiten Generation behandeln Folgendes:

• Sinusitis
• Mittelohrentzündung (Ohrenentzündung)
• Gemischte anaerobe Infektionen einschließlich Peritonitis und Divertikulitis
• Prophylaxe nach kolorektaler Operation

Cephalosporine der zweiten Generation haben keine Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporine der dritten Generation

Ein Hauptvorteil von Antibiotika der dritten und vierten Generation ist die deutlich erweiterte Abdeckung gegen gramnegative Bakterien. Darüber hinaus ist das Cephalosporin Ceftazidim der dritten Generation gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam, ein Bakterium, das bei Menschen mit normalem Immunsystem (z. B. nach Exposition gegenüber einem unterchlorierten Whirlpool oder Pool) Hautinfektionen sowie Lungenentzündung, Blutinfektionen usw. verursachen kann. und so weiter bei Menschen mit geschwächtem Immunsystem. P. aeruginosa tritt am häufigsten bei Patienten auf, die eine Woche oder länger im Krankenhaus waren. Die Infektionen können sehr kompliziert und lebensbedrohlich sein.

Es gibt mehrere Cephalosporine der dritten Generation. Sie alle zu diskutieren, würde den Rahmen dieses Artikels sprengen. Konzentrieren wir uns stattdessen auf Ceftriaxon (Rocephin), das zahlreiche Anwendungen hat, darunter:

• Infektionen der unteren Atemwege
• Haut- und Weichteilinfektionen
• Unkomplizierte Gonorrhoe
• Harnwegsinfektion
• Otitis media
• Entzündliche Beckenerkrankung
• Chirurgische Prophylaxe
• Bakterienseptikämie (Blutinfektion)
• Meningitis
• Knocheninfektionen
• Gelenkinfektionen
• Intraabdominale Infektionen

Cephalosporin der vierten Generation

Cefepim ist das einzige verfügbare (von der FDA zugelassene) Cephalosporin der vierten Generation. Wie das Cephalosporin Ceftazidim der dritten Generation wirkt Cefepim gegen Pseudomonas aeruginosa. Darüber hinaus ist Cefepim aktiver gegen Enterobacter- und Citrobacterr-Bakterien. Schließlich weist Cefepim eine grampositive Abdeckung auf, die mit Ceftriaxon vergleichbar ist.

Hier sind einige klinische Anwendungen für Cefepim:

• Mäßige bis schwere Lungenentzündung
• Schwere Harnwegsinfektion
• Haut- und Weichteilinfektionen
• Komplizierte intraabdominale Infektionen

Cephalosporin der fünften Generation

Im Jahr 2010 genehmigte die FDA Ceftarolin (Teflaro), das einzige Cephalosporin der fünften oder fortgeschrittenen Generation. Ceftarolin ist wie Cefepim ein starkes Antibiotikum, das für schwere Infektionen reserviert werden sollte. Insbesondere wirkt es gegen multiresistente Infektionen wie MRSA (Methicillin-resistent) S. aureus) und VRSA (Vancomycin-resistent S. aureus). Dieses Medikament ist auch injizierbar und wird verschrieben, um ambulant erworbene Lungenentzündungen und schwere Haut- und Weichteilinfektionen zu bekämpfen. Glücklicherweise ist Ceftarolin sicher und kann kaum Resistenzen auslösen.

Ein Wort von Verywell

Wie Sie jetzt erkennen können, sind Cephalosporine eine bemerkenswert vielfältige Klasse von Antibiotika mit einer breiten Abdeckung. Wie bei den meisten Antibiotika ist die Antibiotikaresistenz jedoch für viele Kliniker, Epidemiologen, Beamte des öffentlichen Gesundheitswesens und Patienten ein Problem.

Die Bakterienresistenz ist teilweise auf die Überverschreibung von Ärzten zurückzuführen. Dennoch können wir als Patienten auch dazu beitragen, die Entwicklung von Resistenzen zu bekämpfen. Zum Beispiel sollten Sie nicht immer erwarten oder verlangen, dass Ihr Arzt Ihnen Antibiotika zur Behandlung einer Infektion gibt, die möglicherweise viraler Natur ist. (Antibiotika sind gegen Viren unwirksam.) Wenn Antibiotika verschrieben werden, ist es außerdem unerlässlich, dass Sie den gesamten Kurs beenden, auch wenn Sie sich "besser fühlen".

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