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Niedrig dosiertes Naltrexon (LDN), ein Medikament zur Behandlung der Opioidabhängigkeit, findet als Off-Label-Behandlung für Multiple Sklerose (MS), insbesondere zur Verringerung von Symptomen und Rückfällen, große Beachtung. Es ist eine beliebte Behandlung bei MS-Patienten, aber wissenschaftliche Beweise für ihre Anwendung nehmen gerade erst Gestalt an.Das liegt nicht daran, dass die ersten Ergebnisse nicht vielversprechend waren - sie haben es getan. Stattdessen handelt es sich um ein kostengünstiges Medikament, das seit Jahrzehnten auf dem Markt ist, was bedeutet, dass Pharmaunternehmen wenig finanzielles Interesse daran haben, es zu erforschen.
Trotz dieses Hindernisses haben Wissenschaftler in den letzten Jahren einiges über LDN gelernt, und seine Verwendung als MS-Medikament hat inzwischen eine ziemlich überzeugende, wenn auch noch vorläufige Reihe von Beweisen hinter sich.
Indikation
Naltrexon wurde 1984 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung der Opioidabhängigkeit und 1994 zur Behandlung der Alkoholkonsumstörung (AUD) zugelassen. Bei der empfohlenen vollen Dosis von 50 bis 100 Milligramm (mg) pro Tag blockiert Naltrexon die Wirkung von Opioiden und verringert das Trinkbedürfnis einer Person.
Off-Label-Verwendung
Während dies die einzigen zwei von der FDA zugelassenen Anwendungen für das Medikament sind, wird es für mehrere andere Gesundheitsprobleme in einer Off-Label-Funktion verwendet.
Zu der Zeit, als Naltrexon erstmals entwickelt wurde, begannen Forscher am Penn State College of Medicine, seine Verwendung bei der Behandlung von Autoimmunerkrankungen zu untersuchen (bei denen das Immunsystem fälschlicherweise die körpereigenen Zellen angreift). Es wird angenommen, dass Multiple Sklerose eine Autoimmunerkrankung ist, bei der das Immunsystem die Myelinbeschichtung der Nervenfasern angreift und zerstört und die Nervenfunktion beeinträchtigt.
Einige Untersuchungen unterstützen die Verwendung von LDN zur Verringerung der Schwere und Häufigkeit von MS-Symptomen. Dieses Medikament wird nicht als krankheitsmodifizierende Therapie angesehen.
Die vermutete Wirkung von LDN ähnelt der während der Schwangerschaft auftretenden, bei der erhöhte Endorphinspiegel zu verlängerten MS-Remissionen führen.
LDN wird auch off-label verwendet und / oder zur Behandlung von:
- Komplexes regionales Schmerzsyndrom
- Fibromyalgie
- Myalgische Enzephalomyelitis / chronisches Müdigkeitssyndrom (ME / CFS)
- Entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa)
- Krebs
- Autismus
- Amyotrophe Lateralsklerose (ALS)
- Diabetische Neuropathie
- Mesenteriale Panniculitis
- Posturales orthostatisches Tachykardiesyndrom (POTS)
- Mastzellaktivierungssyndrom
Darüber hinaus wurde es zur Behandlung mehrerer anderer Erkrankungen vorgeschlagen, darunter:
- Hashimoto-Schilddrüse
- Parkinson-Krankheit
- Alzheimer-Erkrankung
- Rheumatoide Arthritis
- Sjögren-Syndrom
- Lupus
- Zöliakie
- Syndrom der ruhelosen Beine
- Depression
- Angst
Wirksamkeit bei MS
Die Forscher beginnen, die Wirkmechanismen von LDN zu verstehen, die sich erheblich von denen von Naltrexon in voller Stärke unterscheiden.
LDN besteht aus zwei Molekülen. Eines der Moleküle, Dextro-Naltrexon, bindet an Immunzellen. Das andere, Levo-Naltrexon, bindet sich an Opioidrezeptoren. Diese Aktionen sind dosisabhängig, dh sie treten in niedrigen, aber nicht in höheren Dosen auf.
Das Ergebnis dieser molekularen Bindungen umfasst mehrere Mechanismen, die zu einer Verbesserung der MS-Symptome führen können, darunter:
- Veränderungen der Immunfunktion, einschließlich der Unterdrückung von T- und B-Zellen aufgrund zunehmender Endorphin-, Enkephalin- und Opioid-Wachstumsfaktor-Spiegel
- Geringere Neuroinflammation aufgrund der Veränderung der Gliazellenwirkung im Zentralnervensystem und der Herunterregulierung von TH17
- Geringere Entzündung im Rest des Körpers aufgrund der Hemmung proinflammatorischer Immunzellen (einschließlich Zytokine, TNF-a, NF-kB und TH17)
Eine im Jahr 2018 veröffentlichte Überprüfung der LDN-Forschung ergab mehrere vorteilhafte Ergebnisse aus Peer-Review-Studien, in denen das Medikament zur Behandlung von MS eingesetzt wurde, darunter:
- Sicher und gut verträglich
- Deutlich reduzierte Spastik
- Wesentliche Vorteile für die psychische Gesundheit
- Verbesserung der Lebensqualität
- Reduzierte Müdigkeit
- Die Verwendung als Einzeltherapie führte zu einem stabilen Krankheitszustand
Es waren jedoch nicht alle Ergebnisse positiv oder konsistent. Die Bewertung zitiert:
- Eine Studie, die eine LDN-Behandlung zeigte, ergab keine signifikanten Unterschiede in der Lebensqualität, was im Widerspruch zu einer späteren Studie steht
- Eine Studie berichtete über Nebenwirkungen von Schlaflosigkeit und Albträumen in einer Minderheit der Fälle
- Eine Umfrage, bei der festgestellt wurde, dass die Behandlung mit LDN die Anzahl der krankheitsmodifizierenden Therapien, die Menschen verschrieben wurden, nicht reduzierte
Verwaltung
LDN wird am häufigsten in Pillenform eingenommen. Flüssige sublinguale (unter der Zunge) und transdermale (durch die Haut) Formen sind ebenfalls erhältlich.
Die bei Menschen mit MS üblicherweise verschriebenen Dosierungen reichen von 1,5 Milligramm (mg) bis 4,5 mg pro Tag. Es wird empfohlen, dass Menschen mit jeglicher Form von Spastik nicht mehr als 3 mg täglich einnehmen, da dies zur Muskelsteifheit beitragen kann.
Wenn Ärzte Dosen über 1,5 mg verschreiben, empfehlen sie normalerweise, bei 1,5 mg zu beginnen und die Dosierung schrittweise zu erhöhen. Befolgen Sie unbedingt die Anweisungen Ihres Arztes und stellen Sie fest, dass die Nebenwirkungen zunehmen, wenn Sie die Dosis erhöhen.
Nicht in Standardapotheken erhältlich
Niedrige Dosen von Naltrexon sind in Standardapotheken nicht erhältlich. Sie müssen es durch eine Compoundier-Apotheke bringen, in der es speziell hergestellt wird. Abhängig von Ihrem Wohnort sind möglicherweise einige lokale Optionen verfügbar, oder Sie können eine vertrauenswürdige Online-Option ausprobieren.
LDN kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Einige Ärzte empfehlen die Einnahme zwischen 21:00 Uhr und 22:00 Uhr. und Mitternacht, um der natürlichen maximalen Endorphinfreisetzung des Körpers zu entsprechen.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen von Naltrexon sind bei niedrigen Dosen selten. Die häufigsten Nebenwirkungen sind:
- Lebhafte Träume
- Schlafstörung / Schlaflosigkeit
- Übelkeit (lässt normalerweise nach etwa zwei Wochen nach)
- Verstopfung oder Durchfall
- Kopfschmerzen
- Morgensteifigkeit
- Trockener Mund
Fragen Sie Ihren Arzt nach den sublingualen oder transdermalen Formen von LDN, wenn die Darmprobleme weiterhin bestehen. Diese Formen passieren nicht den Darmtrakt.
Wenn schlafbezogene Nebenwirkungen für Sie ein Problem darstellen, kann Ihr Arzt den Zeitpunkt Ihrer Dosierung anpassen.
In seltenen Fällen können weniger als 10 Prozent der Symptome vorübergehend zunehmen. Dieser Anstieg kann einige Wochen oder selten bis zu drei Monate dauern. Wenn Ihnen dies passiert, sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Möglicherweise wird empfohlen, die Dosierung vorübergehend zu senken.
Überlegungen und Gegenanzeigen
Eines der Hauptprobleme bei der Verwendung von LDN ist die Wechselwirkung mit vielen der zur Behandlung von MS verwendeten krankheitsmodifizierenden Medikamente. Basierend auf der pharmakokinetischen Wirkung der Arzneimittel kann LDN mit Interferon-Arzneimitteln wie Avonex, Rebif oder Betaseron interagieren. Im Gegensatz dazu scheint es keine Konflikte mit Copaxone zu geben.
Da LDN über die Leber aus dem Körper ausgeschieden wird, wird es für Menschen mit Hepatitis, Lebererkrankungen oder Leberzirrhose nicht empfohlen.
Es wurden keine Studien zur gemeinsamen Anwendung von LDN- und Opioid-Medikamenten durchgeführt. Aufgrund der Wirkung von Naltrexon mit normaler Stärke auf Opioidrezeptoren wird empfohlen, LDN nicht mit Opioid-Medikamenten wie OxyContin (Oxycodon), Vicodin (Hydrocodon-Paracetamol), Ultram (Tramadol) oder Hustensaft auf Codeinbasis zu kombinieren.
Bisher liegen nur sehr wenige Daten zu LDN während der Schwangerschaft oder Stillzeit vor. Sprechen Sie unbedingt mit Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger werden oder schwanger werden möchten, während Sie dieses Medikament einnehmen.
Kosten
Die LDN-Kosten liegen zwischen 45 und 100 US-Dollar für die monatliche Versorgung, je nachdem, welche Compounding-Apotheke Sie durchlaufen. Da es für MS off-label ist und als experimentelle Behandlung angesehen wird, deckt Ihre Versicherung es möglicherweise nicht ab. Fragen Sie unbedingt Ihren Spediteur.
Nachfüllspitze
Die Apotheke kann dieses Medikament auf Bestellung herstellen, anstatt es auf Lager zu halten. Daher müssen Sie möglicherweise früher als gewohnt Nachfüllungen anfordern.